Salazopyrin ™ EN

1 Tablette Die enterische Formulierung enthält 500 mg Sulfasalazin.

Aktion

Sulfasalazin wirkt entzündungshemmend, immunsuppressiv und antibakteriell. Es wird zur Hemmung von Entzündungen, insbesondere der Darmschleimhaut, und zur Behandlung von aktiver rheumatoider Arthritis eingesetzt. Wirkmechanismus bei entzündlichen Darmerkrankungen: Die entzündungshemmende Wirkung von topisch gebildetem Mesalazin wird als Hauptwirkung von Sulfasalazin angesehen.Zusätzlich wurde eine immunsuppressive Aktivität als Ergebnis der Hemmung des Lymphozyten- und Granulozytenstoffwechsels und der Hemmung verschiedener enzymatischer Systeme durch alle drei Verbindungen (Sulfasalazin, Sulfapyridin, Mesalazin) nachgewiesen. Die bakteriostatische Wirkung von lokal im Dickdarm gebildetem Sulfapyridin kann ebenfalls von klinischer Bedeutung sein. Das Medikament beeinflusst sowohl die aerobe als auch die anaerobe Bakterienflora. Der Wirkungsmechanismus bei rheumatoider Arthritis ist nicht bekannt. Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel teilweise (in etwa 20% der verabreichten Dosis) im Dünndarm absorbiert und unterliegt dann einem enterohepatischen Kreislauf. Die maximale Plasmakonzentration ist nach 3-6 Stunden erreicht und die Proteinbindung beträgt ca. 99%. Es gibt signifikante interindividuelle Unterschiede in der Serum-Wirkstoffkonzentration. Es besteht eine mäßige Tendenz, dass sich Sulfasalazin im Körper ansammelt. Ein kleiner Prozentsatz der Dosis wird im Urin ausgeschieden. Sulfasalazin wird von Bakterien im Dickdarmlumen in zwei Hauptmetaboliten zerlegt: Sulfapyridin und Mesalazin (5-Aminosalicylsäure). Sulfapyridin wird schnell resorbiert, in der Leber teilweise zu inaktivem Acetylsulfapyridin metabolisiert und hauptsächlich unverändert im Urin ausgeschieden. Das nicht acetylierte Sulfapyridin ist teilweise an Serumproteine ​​gebunden und die maximale Serumkonzentration ist nach 12 h erreicht. Sulfapyridin zeigt eine gewisse Tendenz zur Akkumulation; es ist im Serum erst 3 Tage nach Absetzen des Arzneimittels mehr nachweisbar. Der Acetylierungsgrad von Sulfapyridin wird genetisch bestimmt. Patienten mit langsamer Acetylierung zeigen höhere Serumspiegel an freiem Sulfapyridin und neigen daher eher zu Nebenwirkungen. Mesalazin wird in geringerem Maße absorbiert. 15% der Dosis werden im Urin ausgeschieden. Der größte Teil der verabreichten Dosis, 75%, verbleibt im Lumen des Dickdarms und wird als 5-Aminosalicylsäure in den Kot ausgeschieden.

Dosierung

Oral. Rheumatoide Arthritis. Erwachsene: Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Die empfohlene Dosierung beträgt 1-3 g pro Tag. Die am häufigsten verwendete Dosis beträgt 2 Tabletten. Zweimal am Tag. Es wird empfohlen, die Behandlung mit niedrigeren Dosen zu beginnen und sie gemäß dem Schema schrittweise zu erhöhen: Tag 1-4: 1 Tablette. morgens 2 Tabletten Am Abend; Tag 5-8: 1 Tablette morgens 2 Tabletten Am Abend; Tag 9 und weiter: 2 Tabletten morgens 2 Tabletten Am Abend. Wenn das Ansprechen des Patienten auf die Behandlung 2-3 Monate lang unbefriedigend ist, kann die tägliche Sulfasalazin-Dosis auf maximal 3 g erhöht werden. Bei Patienten mit Nebenwirkungen kann die Dosis vorübergehend reduziert werden. Entzündliche Darmerkrankungen - die akute Form der Krankheit. Erwachsene: schwere Krankheitsexazerbationen: 2-4 Tabletten 3-4 mal am Tag. Leichte und mittelschwere Rückfälle: 2 Tische 3-4 mal am Tag. Kinder: 40-60 mg / kg Körpergewicht / Tag in 3-6 aufgeteilten Dosen. Entzündliche Darmerkrankung - Unterstützende Behandlung. Erwachsene: 2 Tabletten 2-3 mal am Tag. Die Behandlung mit dieser Dosis sollte nicht unterbrochen werden und sollte ohne Nebenwirkungen für eine lange Zeit fortgesetzt werden. Im Falle einer Verschlimmerung der Krankheit wird die Dosis auf 2-4 Tabletten erhöht. 3-4 mal am Tag. Kinder: 20-30 mg / kg Körpergewicht / Tag in 3-6 aufgeteilten Dosen. Die Dosierung sollte individuell an den klinischen Zustand, die Verträglichkeit des Patienten und das Ansprechen auf die Behandlung angepasst werden. Es wird empfohlen, dass Patienten, die noch nie zuvor mit Sulfasalazin behandelt wurden, ihre Dosis über mehrere Wochen schrittweise erhöhen. Die Tabletten sollten zu den Mahlzeiten eingenommen, ganz geschluckt und nicht zerkleinert oder zerbrochen werden. Die tägliche Dosis sollte gleichmäßig in geteilte Dosen aufgeteilt werden.

Indikationen

Rheumatoide Arthritis, die auf eine NSAID-Behandlung nicht anspricht. Entzündliche Darmerkrankung (z. B. Colitis ulcerosa, Morbus Crohn).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide oder Salicylate, deren Derivate und einen der Hilfsstoffe. Akute intermittierende Porphyrie, gemischte Porphyrie. Verstopfung der Harnwege oder des Darms. Nicht bei Kindern unter 2 Jahren anwenden.

Vorsichtsmaßnahmen

Bei Patienten mit Vorsicht anwenden: bei schwerer Allergie und Asthma bronchiale mit G-6-PD-Mangel (Risiko einer hämolytischen Anämie). Sulfasalazin sollte nicht bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen oder Anomalien der Blutzusammensetzung angewendet werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt die Risiken. Bei Verwendung einer Dosis von 70 mg / kg Körpergewicht / Tag können die Blutspiegel Werte erreichen, die als Toxizitätsschwelle angesehen werden (50 µg / ml). Bei Patienten mit leichter Überempfindlichkeit sollte eine Desensibilisierung in Betracht gezogen werden. Bei schweren Überempfindlichkeitsreaktionen sollte das Medikament abgesetzt werden. Patienten, die während der Behandlung eine Infektion entwickeln, sollten sorgfältig überwacht werden. Fälle von schweren Infektionen im Zusammenhang mit der Unterdrückung des Knochenmarks, einschließlich Sepsis und Lungenentzündung, wurden berichtet. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn ein Patient eine schwere Infektion entwickelt, und die Notwendigkeit einer Behandlung sollte bei Patienten mit rezidivierenden oder chronischen Infektionen in der Vorgeschichte sorgfältig abgewogen werden. Wenn Anzeichen oder Symptome einer exfoliativen Dermatitis, eines Stevens-Johnson-Syndroms oder einer toxischen epidermalen Nekrolyse (z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder Anzeichen einer Überempfindlichkeit) vorliegen, sollte Sulfasalazin abgesetzt und niemals neu gestartet werden. Es wurde auch über lebensbedrohliche systemische Überempfindlichkeitsreaktionen wie Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemische Symptome berichtet. Die frühen Anzeichen einer Überempfindlichkeit (Fieber, Lymphadenopathie mit oder ohne Hautausschlag) sollten berücksichtigt und die Behandlung gegebenenfalls abgebrochen werden.

Unerwünschte Aktivität

Sehr häufig: Magenverstimmung, Übelkeit. Häufig: Leukopenie, Appetitlosigkeit, Kopfschmerzen und Schwindel, Dysgeusie, Tinnitus, Husten, Bauchschmerzen, Blähungen, Durchfall, Erbrechen, hämorrhagische Diathese, Pruritus, Arthralgie, Proteinurie, Fieber. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Depression, Dyspnoe, Gelbsucht, Alopezie, Urtikaria, Gesichtsödem, erhöhte Leberenzyme. Selten: Nagelwechsel. Sehr selten: toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom. Nicht bekannt: aseptische Meningitis, pseudomembranöse Kolitis, Panzytopenie, Agranulozytose, aplastische, hämolytische und megaloblastische Anämie, Makrozytose, anaphylaktischer Schock, Serumkrankheit, Folatmangel, Enzephalopathie, Perikardneuropathie, Perikarditis, Perikarditis, Perikarditis Herzerkrankungen, Blässe, fibrosierende Alveolitis, interstitielle Lungenerkrankung, eosinophile Infiltrate, oropharyngeale Schmerzen, sich verschlechternde Symptome von Colitis ulcerosa, Pankreatitis, Leberversagen, fulminante Hepatitis, Hepatitis, cholestatische Hepatitis, Cholestase, Hautausschlag Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen, Angioödem, toxischer Pusteldermatitis, Erythem, Hautausschlag, exfoliativer Dermatitis, Lichen planus, Lichtempfindlichkeitsreaktion, systemischem Lupus erythematodes, Sjögren-Syndrom, nephrotischem Syndrom, interstitieller Stase Nierenblutungen, Kristalle im Urin, Hämaturie, Nephrolithiasis, vorübergehende Oligospermie, gelbe Verfärbung von Haut- und Körperflüssigkeiten, Induktion von Autoantikörpern.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament kann während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Das Risiko einer Schädigung des Fötus bei Anwendung von Sulfasalazin während der Schwangerschaft wird als gering angesehen. Oral verabreichtes Sulfasalazin hemmt die Absorption und den Metabolismus von Folsäure, was zu einem Mangel führen kann. Sulfasalazin geht in die Muttermilch über, aber die Mengen des Arzneimittels in der Muttermilch sollten kein Risiko für ein gesundes Baby darstellen. Vorsicht ist bei Frühgeborenen und Neugeborenen mit physiologischem Ikterus geboten. Das Medikament reduziert die Anzahl und Motilität der Spermien, was die Fruchtbarkeit beeinträchtigen kann. Dieser Effekt ist normalerweise nach Beendigung der Behandlung reversibel.

Bemerkungen

Während der Anwendung dieses Arzneimittels sollte eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme erfolgen, da Sulfasalazin Kristalle im Urin und die Bildung von Nierensteinen verursachen kann. Während der Behandlung sollten das Blutbild und die Leberfunktion vor Beginn der Behandlung und alle 2 Wochen während der ersten 3 Monate der Behandlung überwacht werden. In den nächsten 3 Monaten sollten alle 4 Wochen regelmäßige Untersuchungen durchgeführt werden. Danach sollten das Blutbild und die Leberfunktion alle 3 Monate überprüft werden. Die Nierenfunktion sollte vor der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung überwacht werden. Veränderungen im Blutbild (z. B. Makrozytose und Panzytopenie), die auf Folatmangel zurückzuführen sind, können durch Verabreichung von Folsäure (Leucovorin) normalisiert werden. Während der Verwendung des Arzneimittels kann eine falsch höhere als die tatsächliche Konzentration von Normetanephrin im Urin, gemessen durch ein Flüssigchromatographie-Verfahren, erhalten werden.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sulfasalazin kann eine verminderte Digoxinabsorption auftreten. Folsäuremangel kann auftreten, weil Sulfasalazin seine Absorption hemmt. Rifampicin reduziert die Plasmakonzentration von Sulfapyridin (einem der Sulfasalazin-Metaboliten) - dies hängt wahrscheinlich mit der hepatischen enzyminduzierenden Wirkung von Rifampicin zusammen. Die gleichzeitige orale Verabreichung von Sulfasalazin und Mercaptopurin oder Azathiopurin kann zu Knochenmarksuppression und Leukopenie führen. Sulfasalazin hemmt die Thiopurin-Methyltransferase, die am Metabolismus von Mercaptopurin beteiligt ist.

Preis

Salazopyrin ™ EN, Preis 100% PLN 56,94

Das Präparat enthält die Substanz: Sulfasalazin