Paläxie

1 Tablette pow. enthält 50 mg, 75 mg oder 100 mg Tapentadol (als Hydrochlorid). Das Präparat enthält Laktose.

Aktion

Ein starkes Schmerzmittel mit doppelter Wirkung in einem Molekül: Agonist am µ-Opioidrezeptor und Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin. Tapentadol erzeugt die analgetische Wirkung direkt, ohne dass pharmakologisch aktive Metaboliten beteiligt sind. Es ist wirksam bei der Behandlung von nozizeptiven, neuropathischen, viszeralen und entzündlichen Schmerzen. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis (nüchtern) beträgt aufgrund des umfangreichen First-Pass-Metabolismus ca. 32%. Die maximale Konzentration von Tapentadol im Blut tritt normalerweise nach ca. 1,25 h auf. Tapentadol ist in ca. 20% an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird weitgehend metabolisiert (97%). Der Hauptstoffwechselweg ist die Glucuronidierung; Das Enzym, das die Glucuronidierungsreaktion katalysiert, ist UDP-Glucuronyltransferase - UGT (hauptsächlich seine Isoformen UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7). In geringem Umfang wird es auch vom Cytochrom P450-System metabolisiert: CYP2C9 und CYP2C19 - zu N-Desmethylotapentadol (13%) und CYP2D6 - zu Hydroxytapentadol (2%); Diese Derivate gehen dann eine Kupplungsreaktion ein. Keiner der Metaboliten trägt zur analgetischen Wirkung bei. Das Medikament wird fast ausschließlich über die Nieren (99%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die endgültige T0,5 beträgt 4 Stunden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurden eine erhöhte Exposition (AUC) und erhöhte Tapentadolspiegel im Blut beobachtet. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde eine erhöhte Exposition (AUC) gegenüber Tapentadol-O-Glucuronid beobachtet.

Dosierung

Oral. Erwachsene. Das Dosierungsschema sollte an die Schwere der individuellen Schmerzen des Patienten, frühere Behandlungserfahrungen und die Fähigkeit zur Überwachung des Patienten angepasst werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1 Tablette. 50 mg Tapentadol werden alle 4 bis 6 Stunden verabreicht. Je nach Schmerzintensität und früheren Erfahrungen des Patienten mit der Anwendung von Schmerzmitteln können größere Anfangsdosen erforderlich sein. Die nächste Dosis kann am ersten Behandlungstag auch nach 1 Stunde Einnahme der Anfangsdosis verabreicht werden, wenn keine ausreichende Schmerzreduktion erreicht wurde. Tägliche Gesamtdosen von mehr als 700 mg Tapentadol am ersten Tag der Behandlung und Erhaltung Tägliche Dosen von mehr als 600 mg Tapentadol wurden nicht untersucht, und ihre Verwendung wird daher nicht empfohlen. Filmtabletten sind zur akuten Schmerzlinderung vorgesehen. Wenn erwartet oder notwendig ist, dass der Patient einer Langzeitbehandlung unterzogen wird und eine wirksame Schmerzlinderung erreicht wird, sollte erwogen werden, den Patienten auf eine Langzeittherapie umzustellen, wenn keine unerträglichen Nebenwirkungen vorliegen. Wie bei jeder symptomatischen Behandlung sollte die Notwendigkeit einer fortgesetzten Behandlung mit Tapentadol kontinuierlich neu bewertet werden. Wenn ein Patient keine Therapie mit Tapentadol mehr benötigt, kann es angebracht sein, die Dosis schrittweise zu verringern, um Entzugssymptome zu vermeiden. Spezielle Gruppen von Patienten. Das Arzneimittel wurde bei Patienten mit schwerem Nierenversagen nicht untersucht, daher wird seine Anwendung in dieser Gruppe nicht empfohlen. Bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden. Die Behandlung bei diesen Patienten sollte mit der niedrigstmöglichen Dosis begonnen werden, z. B. 50 mg Tapentadol in Form einer Filmtablette, die nicht häufiger als einmal alle 8 Stunden angewendet werden soll. Zu Beginn der Behandlung wird eine tägliche Dosis von mehr als 150 mg Tapentadol nicht empfohlen.Eine weitere Behandlung sollte durchgeführt werden, während die analgetische Wirkung mit akzeptabler Toleranz erhalten bleibt, indem die Dosierungsintervalle verkürzt oder verlängert werden. Die Wirksamkeit wurde bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht, weshalb die Anwendung in dieser Gruppe nicht empfohlen wird. Bei Patienten über 65 Jahren ist Vorsicht geboten. Art zu geben. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Indikationen

Zur Behandlung von akuten mittelschweren bis starken Schmerzen bei Erwachsenen, die nur mit Opioidanalgetika ausreichend kontrolliert werden können.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Tapentadol oder einen der Hilfsstoffe. Situationen, in denen μ-Agonisten kontraindiziert sind, einschließlich: signifikanter Atemdepression (in unbeaufsichtigten Räumen oder ohne Wiederbelebungsausrüstung), akutem oder schwerem Asthma bronchiale oder Hyperkapnie. Verstopfung oder Verdacht auf Darmverschluss. Akute Vergiftung mit Alkohol, Hypnotika, zentral wirkenden Analgetika oder psychoaktiven Substanzen.

Vorsichtsmaßnahmen

Alle Patienten, die das Medikament einnehmen, müssen sorgfältig auf Anzeichen von Missbrauch und Abhängigkeit überwacht werden. Es wird nicht empfohlen, Tapentadol bei Patienten anzuwenden: mit Symptomen eines erhöhten Hirndrucks, Bewusstseinsstörungen oder Komas (erhöhte Empfindlichkeit dieser Patienten gegenüber der intrakraniellen Wirkung der Kohlendioxidretention); mit einer Vorgeschichte von Anfällen oder mit einem erhöhten Risiko für Anfälle; mit schwerer Nierenfunktionsstörung; mit schwerer Leberfunktionsstörung. Vorsicht bei Patienten: mit mäßiger Leberfunktionsstörung, insbesondere zu Beginn der Therapie (erhöhte systemische Exposition gegenüber Tapentadol); nach einer Kopfverletzung und mit Hirntumoren; bei Erkrankungen der Gallenwege, einschließlich akuter Pankreatitis (Tapentadol kann einen Krampf des Oddi-Schließmuskels verursachen); mit eingeschränkter Atemfunktion (erhöhtes Risiko für Atemdepression; Verwendung eines alternativen μ-Opioid-Agonisten gegen Schmerzen sollte in Betracht gezogen werden; bei diesen Patienten sollte das Arzneimittel nur unter strenger ärztlicher Aufsicht mit der niedrigstmöglichen wirksamen Dosis angewendet werden). Tapentadol sollte mit Vorsicht bei Arzneimitteln mit μ-Agonisten-Antagonisten-Eigenschaften (z. B. Pentazocin, Nalbuphin) oder partiellen μ-Opioid-Agonisten (z. B. Buprenorphin) angewendet werden. Bei Patienten, die Buprenorphin zur Behandlung der Opioidabhängigkeit verwenden, sollten alternative Behandlungsoptionen in Betracht gezogen werden, z. B. ein vorübergehendes Absetzen von Buprenorphin, wenn die Verwendung eines vollständigen μ-Opioidagonisten (Tapentadol) bei akuten Schmerzen erforderlich wird. Wenn ein vollständiger μ-Opioid-Agonist gleichzeitig mit Buprenorphin verwendet wird, muss möglicherweise die Dosis des vollständigen Agonisten erhöht und der Patient kontinuierlich auf Nebenwirkungen wie Atemdepression überwacht werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen, weshalb die Anwendung bei dieser Patientengruppe nicht empfohlen wird. Aufgrund des Laktosegehalts sollte das Arzneimittel nicht bei Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose angewendet werden.

Unerwünschte Aktivität

Sehr häufig: Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen. Häufig: verminderter Appetit, Angstzustände, Verwirrtheit, Halluzinationen, Schlafstörungen, ungewöhnliche Träume, Zittern, Erröten, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Mundtrockenheit, Juckreiz, Schwitzen, Hautausschlag, Muskelkrämpfe, Asthenie, Müdigkeit Fühlen Sie, wie sich Ihre Körpertemperatur ändert. Gelegentlich: depressive Verstimmung, Orientierungslosigkeit, Unruhe, Nervosität, Unruhe, Euphorie, Aufmerksamkeitsstörung, Gedächtnisstörung, bevorstehender Kollaps, Sedierung, Ataxie, Dysarthrie, Hypästhesie, Parästhesie, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Sehstörungen, erhöhter Rhythmus Herzfrequenz, Herzklopfen, verminderter Blutdruck, Atemdepression, verminderte Sauerstoffsättigung, Atemnot, Bauchbeschwerden, Urtikaria, Miktionsstörungen, Pollakiurie, Entzugssyndrom, Ödeme, abnormales Gefühl, Betrunkenheit, Reizbarkeit, Entspannung. Selten: Überempfindlichkeit gegen Medikamente, abnormales Denken, Anfälle, Bewusstseinsstörungen, abnormale Koordination, verminderte Herzfrequenz, abnormale Magenentleerung. Das Risiko für Selbstmordgedanken und Selbstmord ist bei Patienten mit chronischen Schmerzen höher, und die Verwendung von Substanzen, die einen deutlichen Einfluss auf das monoaminerge System haben, ist mit einem erhöhten Suizidrisiko bei Patienten mit Depressionen verbunden, insbesondere zu Beginn der Behandlung (es gibt jedoch keine Hinweise auf ein erhöhtes Risiko für Tapentadol).

Schwangerschaft und Stillzeit

Nicht während der Schwangerschaft anwenden, es sei denn, der Nutzen von Tapentadol ist größer als das Risiko für den Fötus (Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung wurden beobachtet, wenn maternale Dosen in Mengen verabreicht wurden, die keine beobachtbaren Nebenwirkungen verursachten). Es wird nicht empfohlen, während und unmittelbar vor der Geburt angewendet zu werden. Neugeborene, deren Mütter Tapentadol eingenommen haben, sollten auf Atemdepression überwacht werden. Nicht während des Stillens anwenden (das Medikament kann in die Muttermilch übergehen; ein Risiko für gestillte Babys kann nicht ausgeschlossen werden).

Bemerkungen

Das Medikament kann einen signifikanten Einfluss auf die Fähigkeit haben, Maschinen zu fahren und zu benutzen, insbesondere zu Beginn der Behandlung, nach jeder Dosisänderung und bei gleichzeitiger Anwendung mit Alkohol oder Beruhigungsmitteln.

Interaktionen

Benzodiazepine, Barbiturate und Opioide (einschließlich Schmerzmittel, Hustenmittel oder Ersatzmedikamente) können das Risiko einer Atemdepression erhöhen, wenn sie mit Tapentadol angewendet werden. ZNS-Depressiva, z. B. Benzodiazepine, Antipsychotika, Histamin-H1-Antagonisten, Opioide und Alkohol, können die beruhigende Wirkung von Tapentadol erhöhen und die Konzentrationsfähigkeit beeinträchtigen. Wenn Tapentadol zusammen mit Arzneimitteln angewendet wird, die das Atmungszentrum und / oder das ZNS beeinträchtigen, sollte eine Dosisreduktion von einem oder beiden Arzneimitteln in Betracht gezogen werden. Tapentadol sollte mit Vorsicht bei Arzneimitteln mit μ-Agonisten-Antagonisten-Eigenschaften (z. B. Pentazocin, Nalbuphin) oder partiellen μ-Opioid-Agonisten (z. B. Buprenorphin) angewendet werden. Symptome des Serotonin-Syndroms (Verwirrtheit, Erregung, Fieber, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Durchfall) können auftreten, wenn Tapentadol gleichzeitig mit Arzneimitteln mit serotonergen Eigenschaften (einschließlich selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer - SSRIs) angewendet wird; Der Entzug von serotonergen Arzneimitteln führt normalerweise zu einer raschen Besserung. Starke Inhibitoren der UDP-Glucuronyltransferase (das Enzym, das den Metabolismus von Tapentadol katalysiert), inkl. Ketoconazol, Fluconazol, Meclofenaminsäure können zu einer erhöhten systemischen Exposition gegenüber Tapentadol (AUC) führen. Starke Induktoren metabolisierender Enzyme, einschließlich Rifampicin, Phenobarbital, Johanniskraut (Hypericum perforatum), können die Wirksamkeit von Tapentadol verringern. Während sie gestoppt werden, steigt das Risiko von Nebenwirkungen. Tapentadol sollte nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern und innerhalb von 14 Tagen nach deren Absetzen angewendet werden, da die Erhöhung der Noradrenalin-Konzentration in den Synapsen möglicherweise zu nachteiligen kardiovaskulären Wirkungen wie einer hypertensiven Krise führen kann.

Das Präparat enthält die Substanz: Tapentadol