Tachyben

Aktion

Α-adrenerger Rezeptorantagonist. Urapidil führt zu einer gleichzeitigen Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks durch Verringerung des peripheren Widerstands. Die Herzfrequenz bleibt normalerweise unverändert. Das Herzzeitvolumen ändert sich nicht. Der Minutenwurf kann sich erhöhen, wenn er aufgrund der erhöhten Nachlast verringert wurde. Urapidil wirkt peripher, blockiert hauptsächlich postsynaptische α1-Rezeptoren (wodurch die vasokonstriktorische Wirkung von Katecholaminen gehemmt wird) und moduliert zentral die Aktivität der Kreislaufregulationszentren (Verhinderung der Reflexstimulation oder Hemmung des sympathischen Systems). Die Bindung an humane Plasmaproteine in vitro beträgt 80%. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist ein Hydroxylderivat, das keine blutdrucksenkende Wirkung hat. Der durch die O-Demethylierung von Urapidil gebildete Metabolit hat die gleiche Aktivität wie das Ausgangsmaterial, ist jedoch in geringen Mengen vorhanden. Urapidil und seine Metaboliten werden in 50-70% von den Nieren eliminiert, von denen 15% der verabreichten Dosis in aktiver Form und der Rest als Metaboliten im Kot vorliegen. T0,5 nach schneller intravenöser Verabreichung beträgt 1,8 bis 3,9 Stunden. Bei Patienten mit fortgeschrittenem Leber- und / oder Nierenversagen und bei älteren Menschen ist das Verteilungsvolumen und die Clearance von Urapidil verringert, T0,5 im Plasma ist verlängert. Urapidil überquert die Blut-Hirn-Schranke.

Dosierung

Intravenös. Hypertonie-Notfälle, z. B. hypertensive Krise, schwere und sehr schwere Formen von Hypertonie, Hypertonie, die gegen eine pharmakologische Behandlung resistent ist. Intravenöse Injektion: 10-50 mg Urapidil sollten langsam intravenös verabreicht werden, während der Blutdruck überwacht wird. Die Blutdrucksenkung erfolgt normalerweise innerhalb von 5 Minuten nach der Injektion. Abhängig von der Blutdruckreaktion kann die Verabreichung von 10-50 mg Urapidil wiederholt werden. Eine intravenöse Infusion oder eine Infusion unter Verwendung einer Infusionspumpe wird verwendet, um den nach einer einzelnen Injektion des Arzneimittels erreichten Druck aufrechtzuerhalten. Die maximale Dosis beträgt 4 mg Urapidil pro ml Infusionslösung. Die Infusionsrate ist abhängig von den individuellen Patientendruckwerten. Die empfohlene anfängliche maximale Verabreichungsrate beträgt 2 mg / min bei einer durchschnittlichen Erhaltungsdosis von 9 mg / h - dies gilt für 250 mg Urapidil, das 500 ml Infusionslösung zugesetzt wird, entsprechend 1 mg = 44 Tropfen = 2,2 ml. Kontrollierte Blutdrucksenkung bei Blutdruckanstieg während und / oder nach der Operation. Eine intravenöse Infusion oder eine Infusion unter Verwendung einer Infusionspumpe wird verwendet, um den nach einer einzelnen Injektion des Arzneimittels erreichten Druck aufrechtzuerhalten. 1. Wenn nach einer intravenösen Injektion von 25 mg Urapidil, dh 5 ml Lösung für Schock a) Nach 2 Minuten sinkt der Blutdruck. Halten Sie den Blutdruck durch kontinuierliche Infusion auf dem vorgesehenen Niveau. Verabreichen Sie ihn zunächst über 1-2 Minuten auf 6 mg und reduzieren Sie dann die Dosis. b) Wenn der Blutdruck nach 2 Minuten nicht abnimmt, injizieren Sie intravenös 25 mg Urapidil, d. h. 5 ml für Schock 2. Wenn nach intravenöser Injektion von 25 mg Urapidil, dh 5 ml Lösung für Schock a) Nach 2 Minuten sinkt der Blutdruck. Halten Sie den Blutdruck durch kontinuierliche Infusion auf dem vorgesehenen Niveau. Verabreichen Sie ihn zunächst über 1-2 Minuten auf 6 mg und reduzieren Sie dann die Dosis. b) Wenn der Blutdruck nach 2 Minuten nicht abnimmt, injizieren Sie langsam 50 mg Urapidil, d. h. 10 ml Lösung, intravenös für Schock 3. Wenn nach intravenöser Injektion von 50 mg Urapidil, dh 10 ml Lösung für Schock Der Blutdruck sinkt nach 2 Minuten. Der Blutdruck sollte durch kontinuierliche Infusion auf dem beabsichtigten Niveau gehalten werden. Zunächst sollte er über 1-2 Minuten auf 6 mg verabreicht werden. Anschließend sollte die Dosis gesenkt werden. Spezielle Gruppen von Patienten. Bei älteren Patienten sollte das Medikament mit besonderer Vorsicht zunächst in niedrigen Dosen verabreicht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Die Sicherheit und Wirksamkeit von intravenösem Urapidil bei Kindern und Jugendlichen (0-18 Jahre) wurde nicht nachgewiesen. Keine Dosierungsempfehlungen. Art zu geben. Das Präparat wird intravenös als Injektion oder Infusion verabreicht, der Patient sollte sich hinlegen. Die Dosis wird als eine oder mehrere Injektionen oder als langsame Infusion verabreicht. Die Injektionen können dann mit einer langsamen Infusion kombiniert werden. Aufgrund der toxikologischen Sicherheit gilt die Behandlungsdauer von bis zu 7 Tagen als sicher. Die parenterale Behandlung kann wiederholt werden, falls der Blutdruck wieder ansteigt. Die parallele Anwendung eines oralen blutdrucksenkenden Arzneimittels während der parenteralen Behandlung ist möglich.

Vorsichtsmaßnahmen

Vorsichtig anwenden: bei Patienten mit Herzinsuffizienz aufgrund hämodynamischer Störungen, z. B. Aorten- oder Mitralklappenstenose, Lungenembolie oder Herzfunktionsstörung aufgrund einer Perikarderkrankung, bei Patienten mit Leberfunktionsstörung, bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung, in ältere Patienten und bei Patienten, die gleichzeitig mit Cimetidin behandelt wurden. Wenn zuvor ein anderes blutdrucksenkendes Mittel verabreicht wurde, sollte die Wirkung des verabreichten Arzneimittels auf den Blutdruck vor der Verabreichung von Urapidil sichtbar gemacht werden. Die Urapidil-Dosis sollte entsprechend reduziert werden. Eine zu schnelle Blutdrucksenkung kann zu Bradykardie oder Herzstillstand führen. Aufgrund des Vorhandenseins von Propylenglykol können nach Verabreichung des Präparats ähnliche Symptome wie bei Alkohol auftreten.

Unerwünschte Aktivität

Häufig: Übelkeit, Kopfschmerzen und Schwindel. Gelegentlich: Herzklopfen, Tachykardie, Bradykardie, Brustbeinverengung (anginaähnliche Symptome), Atemnot, orthostatische Hypotonie, Erbrechen, Müdigkeit, unregelmäßige Herzfrequenz, Schwitzen. Selten: Priapismus, verstopfte Nase, allergische Hautreaktionen (Juckreiz, Rötung der Haut, Hautausschlag). Sehr selten: Thrombozytopenie, Angstzustände. Nicht bekannt: Angioödem, Urtikaria. In den meisten Fällen waren die Nebenwirkungen mit einem zu schnellen Blutdruckabfall verbunden. Bisherige Erfahrungen zeigen jedoch, dass diese selbst bei einer langsamen Infusion innerhalb von Minuten verschwinden. Daher sollte die Entscheidung, die Verabreichung abzubrechen, entsprechend der Schwere der Nebenwirkung getroffen werden.

Interaktionen

Die blutdrucksenkende Wirkung von Urapidil kann durch die gleichzeitige Anwendung von alpha-adrenergen Antagonisten, Vasodilatatoren, anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln sowie bei Dehydration (Durchfall, Erbrechen) und nach Verabreichung von Alkohol verstärkt werden. Bei der Anwendung von Urapidil und Baclofen ist besondere Vorsicht geboten, da Baclofen die blutdrucksenkende Wirkung verstärken kann. Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin hemmt den Metabolismus von Urapidil. Dies kann zu einem Anstieg der Serum-Urapidil-Konzentrationen um 15% führen. Daher sollte eine Verringerung der Urapidil-Dosis in Betracht gezogen werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Imipramin (aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung und des Risikos einer orthostatischen Hypotonie), Neuropleptika (aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung und des Risikos einer orthostatischen Hypotonie) und Kortikosteroiden (Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung aufgrund von Natrium- und Wassereinlagerungen) ist Vorsicht geboten. Die gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern wird aufgrund unzureichender Daten nicht empfohlen.

Das Präparat enthält die Substanz: Urapidil