Ebivol

1 Tablette enthält 5 mg Nebivolol als Hydrochlorid. Das Präparat enthält Laktose.

Aktion

Nebivolol ist ein Racemat von zwei Enantiomeren: Nebivolol SRRR (d-Nebivolol) und Nebivolol RSSS (l-Nebivolol) mit doppelter pharmakologischer Wirkung. Es ist ein kompetitiver und selektiver β-adrenerger Rezeptorantagonist (SRRR-Enantiomer) und hat eine milde vasodilatierende Wirkung, die mit seinem Einfluss auf den L-Arginin / Stickoxid-Weg verbunden ist. Es verlangsamt die Herzfrequenz und senkt den Blutdruck in Ruhe und während des Trainings, sowohl bei Menschen mit normalem Blutdruck als auch mit Bluthochdruck. Bei therapeutischen Dosen zeigt es keinen alpha-adrenergen Antagonismus. Nach oraler Verabreichung werden beide Enantiomere von Nebivolol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (die Resorption wird durch die Nahrung nicht beeinflusst). Nebivolol wird weitgehend metabolisiert, teilweise zu aktiven Hydroxymetaboliten. Nebivolol wird über alicyclische und aromatische Hydroxylierung, N-Dealkylierung und Glucuronsäurekonjugation metabolisiert. zusätzlich werden Glucuronide von Hydroxymetaboliten gebildet. Der Metabolismus von Nebivolol über aromatische Hydroxylierung hängt vom genetischen oxidativen Polymorphismus des CYP2D6-Enzyms ab. Die orale Bioverfügbarkeit von Nebivolol beträgt bei ausgedehnten Metabolisierern etwa 12% und ist bei schlechten Metabolisierern nahezu vollständig. Bei gleichen Dosen ist die Cmax von unverändertem Nebivolol im Blut bei armen Metabolisierern etwa 23-mal höher als bei ausgedehnten Metabolisierern. T0.5-Enantiomere bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel betragen etwa 10 Stunden; bei armen Metabolisierern ist es 3-5 mal länger. Bei ausgedehnten Metabolisierern ist die Blutkonzentration des RSSS-Enantiomers geringfügig höher als die des SRRR-Enantiomers, wobei der Unterschied bei schlechten Metabolisierern größer ist. Bei Patienten mit schnellem Stoffwechsel beträgt die T0,5 der Hydroxylmetaboliten beider Enantiomere etwa 24 Stunden, bei Menschen mit langsamem Stoffwechsel ist sie doppelt so lang. Bei den meisten Patienten (ausgedehnte Metabolisierer) werden Steady-State-Blutkonzentrationen von Nebivolol innerhalb von 24 Stunden und von Hydroxylmetaboliten innerhalb weniger Tage erreicht. Beide Enantiomere binden hauptsächlich an Plasmaalbumin (98,1% für Nebivolol SRRR und 97,9% für Nebivolol RSSS). Innerhalb einer Woche nach der Verabreichung werden 38% der verabreichten Dosis im Urin und 48% im Kot ausgeschieden.

Dosierung

Oral. Erwachsene. Hypertonie: 1 Tablette (5 mg) pro Tag zur gleichen Zeit (die Wirkung tritt nach 1-2 Wochen Behandlung auf, in einigen Fällen - nach 4 Wochen). Es ist möglich, Betablocker als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln zu verwenden. Bisher wurde eine additive blutdrucksenkende Wirkung nur bei Nebivolol und Hydrochlorothiazid (12,5-25 mg) beobachtet. Spezielle Gruppen von Patienten. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten (> 65 Jahre) beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg täglich, die bei Bedarf auf 5 mg erhöht werden kann. Bei Patienten über 75 Jahren sollte Vorsicht walten lassen und engmaschig überwacht werden (begrenzte klinische Erfahrung). Bei Patienten mit Leberinsuffizienz oder eingeschränkter Leberfunktion ist die Anwendung des Arzneimittels kontraindiziert. Aufgrund mangelnder Forschung wird das Medikament nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen. Chronische Herzinsuffizienz. Die Behandlung einer stabilen chronischen Herzinsuffizienz sollte durch schrittweise Erhöhung der Dosis eingeleitet werden, bis für jeden Patienten die optimale Erhaltungsdosis erreicht ist. Patienten sollten in den letzten 6 Wochen eine stabile chronische Herzinsuffizienz ohne akutes Versagen haben. eine Woche vor Beginn der Nebivolol-Behandlung. Die Anfangsdosis sollte je nach Verträglichkeit des Patienten alle 1-2 Wochen erhöht werden: 1,25 mg Nebivolol, einmal täglich auf 2,5 mg Nebivolol, dann einmal täglich auf 5 mg und dann einmal täglich auf 10 mg. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 10 mg Nebivolol einmal täglich. Der Beginn der Behandlung und jede Dosiserhöhung sollten unter Aufsicht eines erfahrenen Arztes durchgeführt werden. Der Patient sollte mindestens 2 Stunden lang überwacht werden, um sicherzustellen, dass der Zustand des Patienten stabil bleibt (Blutdruck, Herzfrequenz, Leitungsstörungen, Anzeichen einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz). . Bei Bedarf kann die Erhaltungsdosis bei Bedarf auch schrittweise reduziert und wieder erhöht werden. Während der Dosistitration bei einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder einer Arzneimittelunverträglichkeit zunächst eine Verringerung der Nebivolol-Dosis oder gegebenenfalls ein sofortiger Abbruch der Behandlung (bei schwerer Hypotonie, Verschlechterung der Herzinsuffizienz mit akutem Lungenödem, kardiogenem Schock, symptomatischer Bradykardie oder atrioventrikulärer Block). Die Behandlung einer stabilen chronischen Herzinsuffizienz mit Nebivolol ist normalerweise eine Langzeitbehandlung. Drogenentzug. Es wird nicht empfohlen, die Behandlung mit Nebivolol abrupt abzubrechen, da dies zu einer vorübergehenden Verschlechterung der Herzinsuffizienz führen kann. Wenn ein Absetzen der Behandlung erforderlich ist, sollte die Dosis schrittweise auf die Hälfte jeder Woche reduziert werden. Spezielle Gruppen von Patienten. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich, da die Dosis schrittweise auf die maximal tolerierte Dosis erhöht wird. Bei leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich, da die Dosis schrittweise bis zur vom Patienten tolerierten Maximaldosis erhöht wird. Aufgrund mangelnder Erfahrung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Serumkreatinin ≥ 250 μmol / l) wird die Anwendung von Nebivolol bei diesen Patienten nicht empfohlen. Aufgrund begrenzter Daten bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist die Anwendung des Arzneimittels in dieser Gruppe kontraindiziert. Aufgrund mangelnder Forschung wird das Medikament nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen. Art zu geben. Die Tablette sollte mit einer ausreichenden Menge Wasser (z. B. 1 Glas) geschluckt werden, unabhängig von den Mahlzeiten.

Indikationen

Behandlung der essentiellen Hypertonie. Behandlung von stabiler, leichter und mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz als Ergänzung zur Standardtherapie bei älteren Patienten (≥ 70 Jahre).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe. Leberversagen oder Leberfunktionsstörung. Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock oder Episoden dekompensierter Herzinsuffizienz, die eine intravenöse inotrope Therapie erfordern. Sick-Sinus-Syndrom, einschließlich Sinoatrialblock. Atrioventrikulärer Block IIst. oder 3. Grad (ohne Herzschrittmacher). Vorgeschichte von Bronchospasmus und Asthma bronchiale. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose. Bradykardie (Herzfrequenz <60 Schläge pro Minute vor Beginn der Behandlung). Hypotonie (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Schwere periphere Durchblutungsstörungen.

Vorsichtsmaßnahmen

Eine anhaltende Blockade der β-adrenergen Rezeptoren verringert das Risiko einer Arrhythmie während der Einleitung einer Anästhesie und Intubation. Wenn die Betablockade zur Vorbereitung der Operation unterbrochen wird, sollten Betablocker mindestens 24 Stunden vor der Operation abgesetzt werden. Bei Verwendung bestimmter Anästhetika, die das Myokard drücken, ist Vorsicht geboten. Vagale Reaktionen können durch intravenöse Verabreichung von Atropin verhindert werden. Beta-Blocker sollten bei Patienten mit unbehandelter Herzinsuffizienz erst angewendet werden, wenn sich ihr Zustand stabilisiert hat. Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit sollte die Behandlung mit Betablockern schrittweise abgebrochen werden, dh über einen Zeitraum von mehr als 1 bis 2 Wochen. Falls erforderlich, sollte die Substitutionstherapie zur gleichen Zeit wie möglich begonnen werden, um eine Verschlechterung der Angina zu verhindern. Β-adrenerge Blocker können eine Bradykardie auslösen: Wenn die Pulsfrequenz unter 50-55 Schlägen pro Minute liegt und / oder bei dem Patienten Symptome auftreten, die auf eine Bradykardie hinweisen, sollte die Dosis reduziert werden. Bei der Verwendung von Betablockern ist Vorsicht geboten bei Patienten mit: peripheren Durchblutungsstörungen (Raynaud-Krankheit oder -Phänomen, Claudicatio intermittens) - Eine Verschlimmerung dieser Störungen kann auftreten. bei Patienten mit atrioventrikulärem Block Ist. (Verlängerung der Leitungszeit durch β-Blocker); bei Patienten mit Prinzmetal-Angina (Risiko einer ungehemmten α-Rezeptor-vermittelten Kontraktion der Koronararterien, erhöhte Anzahl und Dauer von Angina-Attacken); Bei Diabetikern kann Nebivolol einige der Symptome einer Hypoglykämie maskieren. bei Patienten mit Hyperthyreose (Maskierung der Symptome einer Tachykardie) - ein plötzliches Absetzen des Präparats kann die Symptome verschlimmern; bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (Verschlechterung der Atemwegsobstruktion). Patienten mit Psoriasis in der Vorgeschichte sollten Betablocker nur nach sorgfältiger Abwägung einnehmen. Das Medikament kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen erhöhen und anaphylaktische Reaktionen verstärken. Beta-Blocker können die Produktion von Rissen reduzieren (Informationen für Kontaktlinsenträger). Das Präparat enthält Laktose; sollte nicht von Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption eingenommen werden.

Unerwünschte Aktivität

Hypertonie. Häufig: Kopfschmerzen und Schwindel, Parästhesien, Atemnot, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Depressionen, Albträume, Sehstörungen, Bradykardie, Herzinsuffizienz, verlangsamte AV-Überleitung / AV-Blockade, Hypotonie, neue oder sich verschlechternde Claudicatio intermittens, Bronchospasmus, Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, Pruritus, Hautausschlag erythematös, Impotenz. Sehr selten: Ohnmacht, Verschlechterung der Psoriasis. Nicht bekannt: Angioödem, Überempfindlichkeit, Urtikaria. Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung bestimmter Betablocker: Halluzinationen, Psychosen, Verwirrtheit, kalt / blaue Extremitäten, Raynaud-Phänomen, trockene Augen und proctololähnliches okulo-mukokutanes Syndrom. Chronische Herzinsuffizienz. Folgendes wurde beobachtet: Bradykardie, Schwindel, Verschlechterung der Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, Arzneimittelunverträglichkeit, atrioventrikulärer Block I. und Ödeme der unteren Extremitäten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Nebivolol kann schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft und / oder den Fötus / das Neugeborene haben. Beta-Blocker reduzieren den Plazentafluss, der mit einer Verzögerung des fetalen Wachstums, einem intrauterinen fetalen Tod, einer Fehlgeburt oder einer vorzeitigen Entbindung verbunden ist.Beim Fötus und Neugeborenen kann Nebivolol unter anderem Folgendes verursachen: Hypoglykämie und Bradykardie. Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Wenn die Behandlung mit Nebivolol als notwendig erachtet wird, sollten der uteroplazentare Blutfluss und die Entwicklung des Fötus überwacht werden. Das Neugeborene sollte engmaschig überwacht werden. Symptome von Hypoglykämie und Bradykardie treten normalerweise innerhalb der ersten 3 Tage auf. Während der Einnahme von Nebivolol wird das Stillen nicht empfohlen.

Bemerkungen

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Fahren und Verwenden von Maschinen durchgeführt. Pharmakodynamische Studien haben gezeigt, dass Nebivolol keinen Einfluss auf die psychomotorische Leistung hat. Beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen ist zu berücksichtigen, dass Schwindel und Müdigkeit auftreten können.

Interaktionen

Kombinationen nicht empfohlen: Antiarrhythmika der Klasse I - Chinidin, Hydrochinidin, Cbenzolin, Flecainid, Disopyramid, Lidocain, Mexiletin, Propafenon (erhöhte Wirkung auf die atrioventrikuläre Überleitung, erhöhte negative inotrope Wirkung); Calciumantagonisten Verapamil-Typ, Diltiazem (negativer Effekt auf Kontraktilität und atrioventrikuläre Überleitung, intravenöse Verabreichung von Verapamil bei Patienten, die mit einem Betablocker behandelt wurden, kann zu schwerer Hypotonie und atrioventrikulärer Blockade führen); zentral wirkende blutdrucksenkende Medikamente - Clonidin, Guanfacin, Moxonidin, Methyldopa, Rilmenidin (Risiko einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz durch Verringerung des sympathischen Tons, d. h. Verringerung der Herzfrequenz und des Herzzeitvolumens, Vasodilatation; plötzliches Absetzen des Arzneimittels, insbesondere vor Absetzen der Betablocker-Therapie) kann das Risiko einer "Rebound-Hypertonie" erhöhen.) Mit Vorsicht anzuwendende Kombinationstherapie: Antiarrhythmika der Klasse III - Amiodaron (Risiko einer erhöhten Wirkung auf die atrioventrikuläre Überleitung); halogenierte Inhalationsmittel (Risiko einer Unterdrückung der Reflextachykardie und Hypotonie) das Prinzip der Vermeidung eines plötzlichen Absetzens von Betablockern, der Anästhesist sollte über die Einnahme von Nebivolol durch den Patienten informiert werden, Insulin und orale Antidiabetika (Maskierungssymptome einer Hypoglykämie wie Herzklopfen, Tachykardie), Baclofen, Amifostin (Intensivierung von blutdrucksenkende Behandlung) - Passen Sie die Dosis des blutdrucksenkenden Arzneimittels an. Zu berücksichtigende Kombinationen: Digitalis-Glykoside (Risiko einer Verlängerung der atrioventrikulären Leitungszeit, klinische Studien haben keine klinischen Anzeichen einer Wechselwirkung gezeigt); Calciumantagonisten vom Typ Dihydropyridin - Amlodipin, Felodipin, Lacidipin, Nifedipin, Nicardipin, Nimodipin, Nitrendipin (Risiko einer Hypotonie und einer weiteren Verschlechterung der ventrikulären Kontraktionen bei Patienten mit Herzinsuffizienz); trizyklische Antidepressiva, Barbiturate und Phenothiazine, organische Nitrate und andere blutdrucksenkende Medikamente (erhöhte blutdrucksenkende Wirkung); NSAIDs (beeinflussen die blutdrucksenkende Wirkung von Nebivolol nicht); Sympathomimetika (verminderte Wirkung von Betablockern, Risiko für Bluthochdruck, schwere Bradykardie und Herzblock). Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol mit CYP2D6-Inhibitoren wie Paroxetin, Fluoxetin, Thioridazin, Chinidin, Terbinafin, Bupropion, Chloroquin und Levpromazin kann die Konzentration von Nebivolol im Blut erhöhen (erhöhtes Risiko für Bradykardie und Nebenwirkungen). Cimetidin erhöht den Blutspiegel von Nebivolol, ohne die klinische Wirkung zu verändern. Die Pharmakokinetik von Nebivolol wurde durch die gleichzeitige Verabreichung von Ranitidin nicht beeinflusst. Nebivolol und Antazida können gleichzeitig angewendet werden, solange das Nebivolol zu einer Mahlzeit verabreicht wird und die Antazida zwischen den Mahlzeiten verabreicht werden. Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Nicardipin erhöhte die Plasmakonzentrationen beider Arzneimittel geringfügig, ohne die klinische Wirkung zu verändern. Die Pharmakokinetik von Nebivolol wird durch den gleichzeitigen Alkoholkonsum, die Verwendung von Furosemid, Hydrochlorothiazid oder Ranitidin nicht beeinflusst. Nebivolol hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Warfarin.

Preis

Ebivol, Preis 100% PLN 13,93

Das Präparat enthält die Substanz: Nebivolol