Beta-Blocker, auch als Beta-Blocker oder Beta-Sympatholytika bekannt, sind Antagonisten der β1- und β2-Rezeptoren und wirken somit hemmend auf das sympathische Nervensystem. Betablocker beeinflussen durch ihre Wirkung die Funktion fast des gesamten Körpers. Beta-Blocker sind seit vielen Jahren die Grundmedikamente in der Kardiologie, werden aber auch bei vielen anderen Krankheiten eingesetzt.
Betablocker sind Arzneimittel, die hauptsächlich in der Kardiologie (hauptsächlich bei Patienten mit arterieller Hypertonie und bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit), aber auch bei der Behandlung anderer Krankheiten eingesetzt werden. Beta-Blocker wirken im Körper, indem sie das sympathische Nervensystem unterdrücken.
Das sympathische Nervensystem gehört zum autonomen Nervensystem, das die Arbeit vieler Systeme in unserem Körper reguliert. Das sympathische Nervensystem kann auch als erregend bezeichnet werden, da es einer Person hilft, mit Stresssituationen umzugehen. Es wurde akzeptiert, dass das sympathische Nervensystem ein "Kampf-und-Flucht" -System ist, da seine Aktionen, wie das Erhöhen der Herzfrequenz, das Zusammenziehen von Blutgefäßen und das Erhöhen der Atemfrequenz, dem Körper helfen, verschiedenen Bedrohungen zu widerstehen.
Beta-adrenerge Rezeptoren befinden sich in verschiedenen Organen. Β1-Rezeptoren befinden sich hauptsächlich im Herzen, und dank ihnen steigt die Herzfrequenz, die Kontraktilität und die Überleitung im Reizleitungssystem. Darüber hinaus erhöhen β1-Rezeptoren auch die Reninsekretion in den Nieren und aktivieren die Amylase in den Verdauungsdrüsen.
Β2-Rezeptoren spielen wiederum eine wichtige Rolle bei der Entspannung der Herzkranzgefäße und wirken entspannend auf die glatte Muskulatur der Bronchien, der Blase, der Gebärmutter und des Magen-Darm-Trakts (infolgedessen nimmt der Darmdurchgang ab). Die Stimulation von β2-Rezeptoren beeinflusst auch unseren Stoffwechsel, indem sie die Glykogenolyse und Glukoneogenese in der Leber erhöht, die Lipolyse im Fettgewebe erhöht und die Glykogenolyse in den Skelettmuskeln erhöht. Diese Aktion zielt darauf ab, Energiereserven aus Geweben freizusetzen, die dann vom Körper in einer mehr oder weniger stressigen Situation genutzt werden können.
Folglich führt die Blockade von beta-adrenergen Rezeptoren zur Aufhebung aller oben beschriebenen Effekte. Betablocker funktionieren also wie folgt:
- im Herzen: negativer chronotroper Effekt (Abnahme der Herzfrequenz), negativer inotroper Effekt (Abnahme der Kontraktilität des Herzmuskels), negativer dromotroper Effekt (Abnahme der atrioventrikulären Überleitung) und auch eine Abnahme des Herzzeitvolumens durch Verringerung des Schlagvolumens, Erhöhung des Blutflusses koronarer und geringerer Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels;
- in Blutgefäßen: Abnahme des peripheren Widerstands und der Vasodilatation;
- Krampf der glatten Muskulatur;
- Hemmung der Reninsekretion, die den Blutdruck senkt;
- Abnahme der Produktion von Kammerwasser im Auge und folglich niedrigerer Augeninnendruck.
Zusätzlich hemmen Betablocker die oben beschriebenen metabolischen Wirkungen auf Gewebe.
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Beta-Blocker können aufgrund der folgenden Unterscheidungsmerkmale unterteilt werden:
- Selektivität für β1-Rezeptoren (sogenannte "Kardioselektivität")
Beta-Blocker können für bestimmte Rezeptoren selektiv oder nicht selektiv sein. Dies bedeutet, dass einige von ihnen nur durch Hemmung der β1-Rezeptoren und andere durch gleichzeitige Wirkung auf die β1- und β2-Rezeptoren wirken. Es sollte jedoch beachtet werden, dass diese Selektivität nur relativ ist, dh sogar selektive Betablocker können sogar einen geringen Einfluss auf beide Rezeptortypen haben, und die Selektivität kann bei Überdosierung eines bestimmten Betablockers vollständig verloren gehen. Die folgenden Medikamente sind nicht selektive Betablocker: Propranolol, Bupranolol, Metipranolol, Penbutolol, Timolol und Sotalol. Selektive Betablocker in Bezug auf den β1-Rezeptor sind wiederum Acebutolol, Atenolol, Betaxolol, Metoprolol, Bisoprolol und Talinolol.
- partielle Agonistenaktivität (mit sogenannter intrinsischer sympathomimetischer Aktivität - ISA)
Diese Beta-Blocker zeigen, abgesehen von der Hemmung von Beta-Rezeptoren, eine geringe Spurenaktivität bei der Stimulierung dieser Rezeptoren, die umgangssprachlich als "schwächere" oder "unvollständige" Blockierung bezeichnet werden kann.
- unspezifische Wirkung auf die Zellmembran
- partielle vasodilatierende Wirkung
Neben ihrer grundlegenden Wirkung zeichnen sich diese Betablocker auch durch die Fähigkeit aus, Blutgefäße zu erweitern. Diese Gruppe umfasst: Nebivolol, Carvedilol, Celiprolol. Jedes dieser Medikamente erweitert die Gefäße durch einen anderen Mechanismus. Nebivolol setzt indirekt Stickoxid frei, das eine vasodilatierende Wirkung hat. Carvedilol bewirkt eine gleichzeitige Hemmung des α1-Rezeptors (ähnlich wie Labetalol), und Celiprolol zeigt eine gleichzeitige stimulierende Aktivität auf β2-Rezeptoren.
Beta-Blocker: Indikationen
Beta-Blocker werden für viele verschiedene Bedingungen eingesetzt. Unter Berücksichtigung aller Indikationen für eine Beta-Blocker-Therapie werden am häufigsten solche verwendet, die für β1-Rezeptoren selektiv sind. Aufgrund der Tatsache, dass Betablocker hauptsächlich als kardiologische Arzneimittel bekannt sind, werden nicht selektive Präparate viel seltener verwendet. Aufgrund der Blockierung beider Rezeptortypen werden in der Therapie nichtselektive Betablocker eingesetzt, zum Beispiel:
- essentieller Tremor,
- Angststörungen,
- Prophylaxe von Migräneattacken.
Eine solche Wirkung zeigt sich unter anderem bei Propranolol, das durch Blockierung der β2-Rezeptoren eine gewisse Aktivität im Zentralnervensystem zeigt. Propranolol kann auch zur Behandlung von Hyperthyreose verwendet werden, da es die Umwandlung von Thyroxin zu Triiodthyronin in gewissem Maße hemmt, was wiederum die Konzentration aktiver Schilddrüsenhormone im Blut verringert.
Ein weiterer nicht selektiver Betablocker, Sotalol, ist ein Antiarrhythmikum, das zur Mäßigung des Herzschlags eingesetzt wird. Aufgrund ihrer "Kardioselektivität" haben beta-selektive Beta-Blocker ihre nicht-selektiven "Kollegen" in der Kardiologie fast vollständig verdrängt.
Selektive Betablocker zeigen keine metabolische Aktivität wie nicht selektive Betablocker und sind daher besonders bei Patienten mit Diabetes oder eingeschränkter Glukosetoleranz wünschenswert, da sie den Kohlenhydratstoffwechsel nicht beeinflussen und daher leichter konstante Blutzuckerspiegel aufrechtzuerhalten sind. Die Selektivität von Betablockern spielt auch bei der Pharmakotherapie schwangerer Frauen eine wichtige Rolle. Nicht-selektive Betablocker können den Blutfluss in der Gebärmutter und Plazenta verringern, während selektive Betablocker in dieser Hinsicht viel sicherer sind.
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Symptome einer HerzerkrankungBetablocker: wichtigste therapeutische Indikationen
Wie bereits erwähnt, sind Betablocker Arzneimittel, die hauptsächlich mit Herzerkrankungen identifiziert werden. Ihre Verwendung ist jedoch viel breiter und heutzutage kann fast jeder Spezialist eine Indikation für die Verschreibung finden, die wichtigsten werden nachstehend beschrieben.
- Kardiologie - das "Königreich" der Betablocker
Unter den kardiologischen Indikationen für die Verwendung von Betablockern können mehrere Hauptindikationen unterschieden werden:
- ischämische Herzerkrankung
- Hypertonie
- Herzinsuffizienz
- Herzrhythmusstörung.
Beta-Blocker schützen das Herz durch Blockierung der β1-Rezeptoren vor einer übermäßigen Stimulation durch das sympathische Nervensystem, insbesondere in Stresssituationen oder während des Trainings. Durch die Verringerung der Herzfrequenz und die Schwächung der Kontraktilität bewirken Betablocker, dass das Herz langsamer und weniger intensiv arbeitet, und verbrauchen daher weniger Blut und Sauerstoff, weshalb es weniger anfällig für ihren Mangel ist, der sich typisch für ischämische Herzerkrankungen manifestiert Koronarschmerzen.
Die Ausnahme ist die vasospastische Angina. In diesem Fall kann eine Betablocker-Monotherapie die Krankheitssymptome verschlimmern. Daher dürfen Betablocker in einer solchen Diagnose nur in Verbindung mit Vasodilatatoren wie Nitraten oder Kalziumkanalblockern verwendet werden.
Betablocker bei der Behandlung von ischämischen Herzerkrankungen sind insbesondere bei Patienten angezeigt, bei denen ein Herzinfarkt aufgetreten ist oder bei denen eine arterielle Hypertonie diagnostiziert wurde. Beta-Blocker gelten als "kardioprotektive" Medikamente, da sie eines der Schlüsselelemente bei der Sekundärprävention von Myokardinfarkt sind. Es wird angenommen, dass Betablocker von allen Patienten mit ischämischer Herzkrankheit angewendet werden sollten, wenn keine Kontraindikationen für ihre Anwendung vorliegen.
Beta-Blocker gehören zusammen mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, AT1-Rezeptor-Antagonisten, Diuretika und Calcium-Antagonisten zu den First-Line-Medikamenten bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie. Es wurde nachgewiesen, dass sie sich positiv auf die Länge und Lebensqualität dieser Patienten auswirken. Die Wirksamkeit von Betablockern bei der Behandlung von Bluthochdruck wird weitgehend vom Alter des Patienten bestimmt. Hypertonie bei älteren Patienten resultiert hauptsächlich aus einem erhöhten peripheren Gefäßwiderstand, daher senken Betablocker in dieser Situation den Blutdruck nicht unbedingt im gleichen Maße wie bei Patienten 50-60. Jahre, in denen die Pathophysiologie der Hypertonie hauptsächlich auf einer stärkeren Aktivität des sympathischen Nervensystems beruht.
Wie genau Betablocker den Blutdruck senken, ist noch nicht geklärt. Dies kann erreicht werden, indem das Herzzeitvolumen gesenkt, die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems oder des sympathischen Nervensystems verringert und die Freisetzung von Noradrenalin aus Nervensynapsen verringert wird.
Bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie können Betablocker als Monotherapie eingesetzt und bei Bedarf erfolgreich mit Diuretika oder Kalziumkanalblockern kombiniert werden. Betablocker können auch zur Behandlung von Bluthochdruck bei stillenden Frauen verwendet werden. Achten Sie jedoch auf ihre Dosis, da ein hoher Blutdruck im Blut der Mutter zu einem Blutdruckabfall oder einer Bradykardie des Babys führen kann.
Bis vor einiger Zeit galten Betablocker bei Patienten mit Herzinsuffizienz als kontraindiziert. Nach vielen klinischen Studien haben Analysen jedoch gezeigt, dass Betablocker einen großen Einfluss auf die Verlängerung des Lebens und die Verbesserung der Qualität bei Patienten mit dieser Krankheit haben . Beta-Blocker bei Herzinsuffizienz sollten bei allen Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion (als linksventrikuläre Ejektionsfraktion unter 40% angesehen) und Symptomen einer Herzinsuffizienz der NYHA-Klassen II bis IV sowie bei Patienten mit asymptomatischer linksventrikulärer Dysfunktion angewendet werden. Ventrikel nach einem Herzinfarkt.Die bei Herzinsuffizienz verwendeten Betablocker umfassen hauptsächlich Bisoprolol, Metoprololsuccinat, Nebivolol und Carvedilol.
Beta-Blocker sind Antiarrhythmika der Klasse II gemäß der Vaughan Williams-Klassifikation. Nur Sotalol wird als Klasse III eingestuft. Beta-Blocker werden zur Behandlung von Sinustachykardien, paroxysmalen supraventrikulären Tachykardien und ventrikulären akzessorischen Kontraktionen eingesetzt. Solange keine Kontraindikationen vorliegen, sollten Betablocker in die Behandlung von Arrhythmien einbezogen werden, da sie als grundlegende Antiarrhythmika gelten, für die zusätzlich eine Verringerung der Mortalität nachgewiesen wurde.
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Beta-Blocker haben auch ihre Anwendung in der Augenheilkunde gefunden. Sie sind die Erstmedikamente zur Behandlung des Offenwinkelglaukoms. Beta-Blocker senken den Augeninnendruck, indem sie die Produktion von Kammerwasser reduzieren. Beta-Blocker werden häufig bei der Behandlung von Glaukomen eingesetzt, da sie nicht nur sehr effektiv sind, sondern auch die Pupillenbreite oder -anpassung nicht beeinflussen. Darüber hinaus haben sie eine lange Wirkdauer, sodass Sie sie nur zweimal täglich verwenden können.
Timolol bleibt der stärkste Betablocker bei der Behandlung von Glaukom. Wenn die therapeutische Wirkung unbefriedigend ist, können dem Betablocker andere Arzneimittel wie Carboanhydrase-Inhibitoren oder Prostaglandin-Analoga zugesetzt werden. Topische Betablocker können auch systemische Nebenwirkungen wie Arrhythmien, Bradykardie und asthmatische Symptome verursachen. Daher können Betablocker nicht zur Behandlung des Glaukoms bei Asthmatikern mit atrioventrikulären Leitungsstörungen und bei schwerer allergischer Rhinitis eingesetzt werden.
Propranolol und Metoprolol sind anerkannte Medikamente zur Vorbeugung von Migräneattacken. Sie werden besonders für Patienten mit Herzbelastung empfohlen, während diese Medikamente für Patienten mit Asthma, Diabetes oder Depressionen kontraindiziert sind. Damit die Prophylaxe so effektiv wie möglich ist, sollten Betablocker jeden Tag mindestens drei Monate und optimalerweise sechs Monate lang in der richtigen Dosis angewendet werden.
Betablocker: andere therapeutische Indikationen
Beta-Blocker in Kombination mit Alpha-Blockern werden zur Behandlung eines Phaeochromocytoms oder Phäochromocytoms verwendet. Hier sind Labetalol und Carvedilol kontraindiziert, die gleichzeitig die α- und β-Rezeptoren hemmen, da die Reihenfolge des "Ausschaltens" der entsprechenden Elemente des sympathischen Nervensystems wichtig ist. Daher werden Betablocker erst dann zur Therapie hinzugefügt, wenn die Alphablocker den optimalen Druck erreicht haben, um möglicherweise die Herzfrequenz zu verlangsamen.
Wie bereits erwähnt, können Betablocker bei der Behandlung einer überaktiven Schilddrüse und von Zittern hilfreich sein. Bei Muskelzittern werden hauptsächlich nicht-selektive Betablocker eingesetzt, da die Pathogenese dieser Symptome hauptsächlich auf der Stimulation von β2-Rezeptoren beruht. Beta-Blocker können bei der symptomatischen Behandlung der Parkinson-Krankheit in Kombination mit anderen Anti-Parkinson-Medikamenten eingesetzt werden. Eine interessante Tatsache ist, dass Betablocker auf der Liste der verbotenen Dopingmittel stehen, da sie aufgrund der Tatsache, dass sie Muskelzittern reduzieren, in Sportarten eingesetzt werden können, die extreme Präzision und Gelassenheit erfordern, beispielsweise beim Schießen. Beta-Blocker werden auch zur Behandlung von Angstzuständen eingesetzt. Es sollte jedoch beachtet werden, dass sie nur die somatischen Angstsymptome wie Zittern, Herzklopfen und Atemnot betreffen und nicht das Gefühl der Angst in unserer Psyche beseitigen.
WissenswertBeta-Blocker: Was ist "Rebound"?
Der Begriff "Rückprall" bezieht sich auf den sogenannten Rückpralleffekt. Während der Beta-Blocker-Therapie versucht der Körper, vorhandene Rezeptoren teilweise oder vollständig zu blockieren, indem er neue produziert. Darüber hinaus wird die Produktion von Noradrenalin erhöht, da sein aktuelles Niveau aufgrund der Blockade von Rezeptoren nicht ausreicht, damit das Hormon auf sie einwirkt. Wenn Beta-Blocker aus irgendeinem Grund plötzlich abgesetzt werden, ist der Körper schockiert, da sich die Aktivität des sympathischen Nervensystems aufgrund von mehr β-Rezeptoren und einer höheren Konzentration von Noradrenalin vervielfacht. Die Dosis von Betablockern sollte daher langsam reduziert und ihr vollständiger Entzug über die Zeit verteilt werden, damit sich der Körper allmählich an eine stärkere Stimulation des sympathischen Nervensystems gewöhnt, wodurch Rückpralleffekte vermieden werden.
Beta-Blocker: Nebenwirkungen
So wie Betablocker bei der Behandlung vieler Krankheiten eine vorteilhafte Wirkung haben können, kann ihre Verwendung in vielen Organen zu Nebenwirkungen führen. Die häufigsten sind:
- Magen-Darm-Beschwerden wie Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung;
- Beschwerden im Zusammenhang mit einer übermäßigen Blockade von Beta-Rezeptoren im Herz-Kreislauf-System, z. B. Bradykardie, Hypotonie, kalte Hände und Füße, atrioventrikuläre Blockaden;
- Störungen im Zusammenhang mit der zentralen Wirkung einiger Betablocker, z. B. Depressionen, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Sehstörungen, Halluzinationen;
- Nebenwirkungen in den Atemwegen können sich als Verschlimmerung des Asthmaverlaufs oder als Auslösung seiner Anfälle manifestieren.
- Einige Menschen mit Impotenz können sich beschweren.
- Störungen des Kohlenhydratstoffwechsels, insbesondere bei Diabetikern. Beta-Blocker gelten als wichtige diabetogene Faktoren, dh solche, die das Risiko für die Entwicklung von Diabetes signifikant erhöhen. Das Maskieren der Symptome einer Hypoglykämie ist sehr gefährlich. Die Abnahme des Blutzuckerspiegels führt zur Stimulation des sympathischen Systems, das unter physiologischen Bedingungen den Körper vor der Gefahr warnen soll. Wenn Betablocker das sympathische Nervensystem blockieren, tritt beim Patienten keine zunehmende Hypoglykämie auf, die in extremen Situationen sogar zum Tod führen kann.
Betablocker: Kontraindikationen
Beta-Blocker sind bei Patienten mit Asthma zweiten und dritten Grades oder atrioventrikulärer Blockade absolut kontraindiziert. Relative Kontraindikationen, dh solche, die unter bestimmten Bedingungen akzeptabel sind, umfassen auch: chronisch obstruktive Lungenerkrankung, periphere arterielle Erkrankung (z. B. schwere Atherosklerose), schwere Hypotonie oder Bradykardie, Vasokonstriktorangina, metabolisches Syndrom und beeinträchtigte Glukosetoleranz. Beta-Blocker sollten auch nicht bei Sportlern und körperlich aktiven Patienten angewendet werden.
Beta-Blocker-Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die Verwendung von Betablockern zusammen mit Kalziumblockern oder anderen Antiarrhythmika kann die kardiodepressive Wirkung verstärken. Daher müssen die Patienten bei Bedarf engmaschig überwacht werden. Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente können die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern verringern. Bei Diabetikern, die Insulin verwenden, können Betablocker die Hypoglykämie erhöhen oder verlängern, da Betablocker die Wirkung von Insulin erhöhen, wenn beide Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden. Der Wirkung von antidiabetischen Sulfonylharnstoff-Arzneimitteln kann wiederum durch Betablocker entgegengewirkt werden. Betablocker können die toxischen Wirkungen von Alkohol erhöhen und verlängern. Dies sind nur einige der vielen Beta-Blocker-Wechselwirkungen. Die Liste ist viel länger. Informieren Sie Ihren Arzt daher immer über alle Medikamente, die Sie einnehmen, da unzureichend verwendete Beta-Blocker mehr schaden als nützen können.
WichtigVergiftung mit Betablockern
Die Symptome einer Beta-Blocker-Vergiftung können nicht nur nach einer Überdosierung auftreten, sondern auch als individuelle Reaktion des Körpers, die wir niemals vorhersagen können. Eine Vergiftung mit Betablockern äußert sich in Bradykardie, Blutdruckabfall, Arrhythmien, Schläfrigkeit, Schwindel und Hypoglykämie. Das Management umfasst in diesem Fall die mögliche Verabreichung von Aktivkohle (wenn seit der Vergiftung relativ wenig Zeit vergangen ist) sowie die Verabreichung von parasympatholytischen Arzneimitteln wie Atropin oder hohen Dosen von Beta-Mimetika, die die Wirkung von Beta-Blockern umkehren.