Bactrim®

5 ml des Sirups enthalten 240 mg Co-Trimoxazol (200 mg Sulfamethoxazol und 40 mg Trimethoprim); Der Sirup enthält Sorbit. 1 Tablette enthält 480 mg Co-Trimoxazol (400 mg Sulfamethoxazol und 80 mg Trimethoprim). 1 Tablette forte enthält 960 mg Co-Trimoxazol (800 mg Sulfamethoxazol und 160 mg Trimethoprim).

Aktion

Chemotherapeutikum - eine Kombination eines Sulfonamids (Sulfamethoxazol) mit einem Diaminopyrimidinderivat (Trimethoprim) im Verhältnis 5: 1 - Co-Trimoxazol. Beide Komponenten üben eine synergistische antibakterielle Wirkung aus und stören die verschiedenen Stadien der Folsäuresynthese. Gewöhnlich empfindliche Mikroorganismen (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-Lactamase-positiv, β-Lactamase-negativ), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, andere Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae. Cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, andere Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, andere Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards Cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Die folgenden Organismen werden aufgrund klinischer Erfahrungen als anfällig angesehen: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Teilweise anfällige Organismen (MIC = 80-160 mg / l): Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitiv und Methicillin-resistent), Staphylococcus spp. (Coagulase-negativ), St. Reptococcus pneumoniae (Penicillin-anfällig, Penicillin-resistent), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, andere Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), hauptsächlich Acinetobacterin hydrophilia . Resistente Mikroorganismen (MHK> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Beide Komponenten des Präparats werden schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 100%) und erreichen Cmax innerhalb von 2 bis 4 Stunden. Sulfamethoxazol ist zu etwa 66% an Plasmaproteine ​​gebunden und Trimethoprim - 37%. Cotrimoxazol dringt in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, inkl. Prostata, Samenflüssigkeit, Vaginalsekrete, Speichel, Lunge, Galle, Liquor cerebrospinalis, Kammerwasser, interstitielle Flüssigkeit und andere extravaskuläre Flüssigkeiten im Körper. Es dringt auch in die Plazenta und in die Muttermilch ein. Etwa 20% der Trimethoprim-Dosis werden metabolisiert (einschließlich CYP3A4, CYP1A2 und CYP2C9); Einige der Metaboliten sind mikrobiologisch aktiv. Etwa 80% der Sulfamethoxazol-Dosis wird in der Leber metabolisiert. Beide Substanzen und ihre Metaboliten werden durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion fast vollständig von den Nieren ausgeschieden, wodurch die Urinkonzentration beider Wirkstoffe viel höher ist als im Blut. Etwa 2/3 der Trimethoprim-Dosis und 1/4 der Sulfamethoxazol-Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Eine kleine Menge jeder Substanz wird in den Kot ausgeschieden. Die T0,5 von Sulfamethoxazol beträgt etwa 11 Stunden, von Trimethoprim etwa 10 Stunden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist die T0,5 beider Substanzen verlängert. Die intermittierende oder kontinuierliche ambulante Peritonealdialyse beeinflusst die Elimination von Co-Trimoxazol nicht signifikant. Sulfamethoxazol und Trimethoprim werden durch Hämodialyse und Hämofiltration signifikant entfernt. Die Pharmakokinetik von Sulfamethoxazol und Trimethoprim bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberinsuffizienz unterscheidet sich nicht signifikant von der bei gesunden Probanden. Bei Patienten mit Mukoviszidose sind die renale Clearance von Trimethoprim und die metabolische Clearance von Sulfamethoxazol erhöht; Infolgedessen wird die Gesamtplasmaclearance für beide Substanzen erhöht und die T0.5 in der Eliminierungsphase verkürzt. Die Pharmakokinetik von Sulfamethoxazol und Trimethoprim in der pädiatrischen Bevölkerung ist altersabhängig: Sie ist bei Neugeborenen in den ersten zwei Lebensmonaten begrenzt, gefolgt von einer Zunahme der Elimination, einer Zunahme der Gesamtclearance und einer Verkürzung von T0,5 in der Eliminationsphase. Die Unterschiede sind bei Säuglingen (> 1,7 Monate bis 24 Monate) am signifikantesten und verjüngen sich mit dem Alter im Vergleich zu Kleinkindern (1 Jahr bis 3,6 Jahre), Kindern (7,5 Jahre und <10 Jahre) ) und Erwachsene.

Dosierung

Oral. Kinder bis 12 Jahre (als Sirup): 36 mg / kg Körpergewicht / Tag Co-Trimoxazol (d. H. 30 mg / kg Körpergewicht / Tag Sulfamethoxazol und 6 mg / kg Körpergewicht / Tag Trimethoprim) in 2 aufgeteilten Dosen (verabreicht bei 12 h). Normalerweise - Säuglinge im Alter von 6 Wochen bis 5 Monaten: 2,5 ml alle 12 Stunden; Kinder ab 6 Monaten bis zu 5 Jahren: 5 ml alle 12 h; Kinder von 6 bis 12 Jahren: 10 ml alle 12 Stunden. Verwenden Sie zur Behandlung der Pneumocystis jirovecii-Pneumonie eine Dosis von nicht mehr als 120 mg / kg / Tag Co-Trimoxazol (d. h. 100 mg / kg / Tag Sulfamethoxazol und 20 mg Sulfamethoxazol) / kg Körpergewicht / Tag Trimethoprim) in gleichverteilten Dosen, die alle 6 Stunden 14 Tage lang verabreicht werden; bei der Prophylaxe der Pneumocystis jirovecii-Pneumonie - 900 mg / m² / Tag Co-Trimoxazol (d. h. 750 mg / m² / Tag Sulfamethoxazol und 150 mg / m² / Tag Trimethoprim) in 2 aufgeteilten Dosen, die alle 12 verabreicht werden h für die nächsten 3 Tage pro Woche (die maximale Tagesdosis beträgt 1920 mg Co-Trimoxazol, d.h.1600 mg Sulfamethoxazol und 320 mg Trimethoprim). Erwachsene und Kinder> 12 Jahre (in Form von Tabletten; bei Patienten, die keine Tabletten schlucken können, kann der Sirup verwendet werden): 960 mg alle 12 Stunden; Bei schweren Infektionen 1440 mg alle 12 Stunden. Bei Langzeitbehandlung (mehr als 14 Tage) beträgt die Mindestdosis 480 mg alle 12 Stunden. Bei akuten Infektionen sollte das Arzneimittel mindestens 5 Tage oder bis mindestens 2 Tage lang verabreicht werden Sie zeigen bereits Anzeichen einer Infektion. Verwenden Sie zur Behandlung der Pneumocystis jirovecii-Pneumonie eine Dosis von nicht mehr als 120 mg / kg / Tag Co-Trimoxazol (d. H. 100 mg / kg / Tag Sulfamethoxazol und 20 mg / kg / Tag Trimethoprim) in gleichverteilten Dosen. 14 Tage lang alle 6 Stunden verabreicht; zur Prophylaxe der Pneumocystis jirovecii-Pneumonie - 480-960 mg einmal täglich. Behandlung von weichen Geschwüren: 960 mg alle 12 Stunden; Wenn nach 7 Tagen keine sichtbaren Anzeichen einer Besserung erkennbar sind, sollten Sie das Medikament weitere 7 Tage einnehmen (wenn Sie jedoch nicht auf die Behandlung ansprechen, kann dies bedeuten, dass die Krankheit durch resistente Stämme verursacht wird). Behandlung von unkomplizierten akuten Harnwegsentzündungen: einmalig (vorzugsweise vor dem Schlafengehen) 1920-2880 mg. Spezielle Gruppen von Patienten. Patienten mit Niereninsuffizienz mit Kreatinin-Clearance (CCr)> 30 ml / min - Standarddosis; CCr 15-30 ml / min - die Hälfte der Standarddosis; CCr Verabreichungsmethode. Nehmen Sie die Zubereitung nach dem Essen.

Indikationen

Infektionen durch Mikroorganismen, die bei der Behandlung von Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern über 6 Wochen für Co-Trimoxazol anfällig sind. Infektion der Atemwege - bei Verschlimmerung der chronischen Bronchitis. Entzündung des Mittelohrs. Verdauungstraktinfektion, einschließlich Typhus und Reisedurchfall. Behandlung und Prävention (primär und sekundär) der Pneumocystis jirovecii-Pneumonie bei Erwachsenen und Kindern, insbesondere bei stark immungeschwächten Patienten. Harnwegsinfektion und weiches Geschwür. Es kann verwendet werden, nachdem das Nutzen-Risiko-Verhältnis berücksichtigt, epidemiologische Daten überprüft und die Bakterienresistenz überprüft wurden. Bei der Entscheidung, das Präparat zu behandeln, sollten die offiziellen Empfehlungen zur ordnungsgemäßen Verwendung antibakterieller Arzneimittel berücksichtigt werden. Das Medikament sollte zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen nur verwendet werden, wenn bestätigt wird oder der begründete Verdacht besteht, dass sie durch Bakterien oder andere Mikroorganismen verursacht werden, die gegenüber Co-Trimoxazol empfindlich sind. In Ermangelung solcher Daten sollte der empirische Prozess der Auswahl der geeigneten Antibiotikatherapie die lokalen epidemiologischen und Arzneimittelanfälligkeitsbedingungen berücksichtigen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Co-Trimoxazol oder einen der Hilfsstoffe. Schwere Schädigung des Leberparenchyms. Schweres Nierenversagen mit einem CCr <15 ml / min. Gleichzeitige Anwendung von Dofetilid. Kinder bis 6 Wochen.

Vorsichtsmaßnahmen

Verwenden Sie kein Co-Trimoxazol, es sei denn, dies ist bei Patienten unbedingt erforderlich: mit G-6-PD-Mangel (Risiko einer Hämolyse; wenn eine Behandlung erforderlich ist, sollten nur die Mindestdosen des Arzneimittels verabreicht werden); mit schweren hämatologischen Störungen. Hämatologische Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Folinsäuremangel können bei älteren Menschen, bei Patienten mit vorbestehendem Folinsäuremangel oder bei Patienten mit Niereninsuffizienz auftreten (diese Symptome verschwinden nach Verabreichung von Folinsäure). Bei älteren Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion oder bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel (erhöhtes Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen) mit besonderer Vorsicht anwenden. mit schwerer Allergie oder Asthma bronchiale in der Vorgeschichte; mit Porphyrie; mit eingeschränkter Schilddrüsenfunktion. Bei Patienten, die sich einer längeren Behandlung mit Co-Trimoxazol unterziehen, sollten regelmäßige Blutuntersuchungen, Urintests und die Nierenfunktion überwacht werden. Eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Diurese sollte gewährleistet sein, um Kristallurie zu vermeiden. Die Nierenfunktion und der Kaliumspiegel im Blut sollten bei Patienten mit gestörtem Kaliumstoffwechsel, Nierenversagen, Behandlung mit Arzneimitteln, die Hyperkaliämie verursachen, sowie bei Patienten, die hohe Dosen von Co-Trimoxazol erhalten (z. B. zur Behandlung von Pneumocystis jirovecii-Pneumonie), sorgfältig überwacht werden. Wenn während der Behandlung Husten oder Atemnot auftreten oder sich unerwartet verschlimmern, sollte der Patient erneut untersucht werden, und ein Absetzen der Co-Trimoxazol-Therapie sollte aufgrund des Risikos einer eosinophilen oder allergischen Alveolitis in Betracht gezogen werden. Patienten, die mit Co-Trimoxazol behandelt werden, sollten auf Hautreaktionen überwacht werden. Wenn Hautausschlag, schwere hämatologische Störungen oder andere schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden. Co-Trimoxazol kann bei Patienten, bei denen nach der Verabreichung ein Stevens-Johnson-Syndrom oder eine toxische epidermale Nekrolyse aufgetreten ist, nicht erneut verabreicht werden. Patienten, die zur Gruppe der "langsamen Acetylierer" gehören, sind möglicherweise anfälliger für eine individuelle Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide (idiosynkratisches Phänomen). Aufgrund des Sorbitgehalts sollte der Sirup bei Patienten mit Fructose-Intoleranz nicht angewendet werden.

Unerwünschte Aktivität

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Transaminasen, erhöhter Blutharnstoffstickstoff, erhöhtes Blutkreatinin, Arzneimittelausbrüche, exfoliative Dermatitis, Hautausschlag, makulopapulärer Hautausschlag, Hautausschlag-ähnlicher Hautausschlag, Erythem, Juckreiz. Gelegentlich: Durchfall, pseudomembranöse Enteritis, erhöhtes Blutbilirubin, Hepatitis, Pilzinfektionen (z. B. Candidiasis), Krämpfe, Nierenfunktionsstörung, Urtikaria. Selten: Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Anämie (megaloblastisch, hämolytisch, autoimmun, aplastisch), Stomatitis, Glossitis, Venenschmerzen und Venenentzündung, Cholestase, Hypoglykämie (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Lebererkrankung, Unterernährung) oder diejenigen, die hohe Dosen von Co-Trimoxazol erhalten), Neuropathie (einschließlich peripherer Neuropathie und Parästhesie), Halluzinationen, Kristallurie. Sehr selten: Methämoglobinämie, Agranulozytose, Panzytopenie, allergische Myokarditis, Tinnitus, Schwindel, Uveitis, Lebernekrose, Überempfindlichkeit und allergische Reaktionen (Fieber, Angioödem, anaphylaktoide Reaktionen, Serumkrankheit), Rhabdomyolyse, Ataxie, aseptische Meningitis, Pseudo-Dermatitis, interstitielle Nephritis, erhöhte Diurese, Lungeninfiltrate, Erythema multiforme, Lichtempfindlichkeit, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Hautausschlag (mit Eosinophilie und systemischen Symptomen) , Henoch-Schonlein Purpura. Nicht bekannt: Netzhautvaskulitis, akute Pankreatitis, Gallengangatrophiesyndrom, Hyperkaliämie (insbesondere bei Patienten mit gestörtem Kaliumstoffwechsel, Niereninsuffizienz oder Einnahme von Medikamenten, die den Kaliumspiegel erhöhen, oder Behandlung mit hohen Dosen Trimethoprim zur Behandlung von Entzündungen. Pneumocystis jirovecii), Hyponatriämie, Arthralgie, Myalgie, zerebrale Vaskulitis, Lungenvaskulitis, Vaskulitis, nekrotisierende Vaskulitis, Granulomatose mit Polyangiitis, Polyarteritis nodosa. Einige Patienten mit akuter Pankreatitis hatten schwere Krankheiten, einschließlich AIDS. Bei HIV-Patienten sind die Arten von Nebenwirkungen ähnlich wie in der Allgemeinbevölkerung, einige Nebenwirkungen können jedoch häufiger auftreten und ein anderes Krankheitsbild aufweisen - sehr häufig: Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Fieber (normalerweise mit das Auftreten von makulopapulösem Ausschlag), erhöhte Transaminasespiegel, Hyperkaliämie, makulopapulöser Hautausschlag, Pruritus; ungewöhnlich: Hyponatriämie, Hypoglykämie.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Risiko fetaler Missbildungen bei Frauen, die in der frühen Schwangerschaft mit Co-Trimoxazol behandelt wurden, wurde nicht eindeutig nachgewiesen. Da sowohl Trimethoprim als auch Sulfamethoxazol die Plazenta passieren und den Folsäurestoffwechsel beeinflussen können, sollte die Verwendung von Co-Trimoxazol während der Schwangerschaft nur in Betracht gezogen werden, wenn der erwartete Nutzen die potenziellen Risiken für den Fötus überwiegt. In diesem Fall werden 5 mg Folsäure täglich für schwangere Patienten oder Frauen empfohlen, die planen, während der Einnahme von Co-Trimoxazol schwanger zu werden. Wenn möglich, sollte die Anwendung von Co-Trimoxazol im letzten Stadium der Schwangerschaft aufgrund des Risikos einer Gelbsucht beim Neugeborenen vermieden werden. Sowohl Trimethoprim als auch Sulfamethoxazol werden in die Muttermilch ausgeschieden. Obwohl die Menge, die ein gestilltes Kind einnimmt, gering ist, sollte das Risiko für das Kind (zerebraler Ikterus, Überempfindlichkeit) gegen den erwarteten therapeutischen Nutzen für die Mutter abgewogen werden.

Bemerkungen

Cotrimoxazol kann die Kreatinin-Ergebnisse im Blut (ca. 10%) erhöhen, wenn die Jaffe-Reaktion mit alkalischem Pikrat angewendet wird. kann durch kompetitive Proteinbindungstechniken unter Verwendung von bakterieller Dihydrofolatreduktase als Bindungsprotein zu falschen Messungen der Methotrexatkonzentration im Blut führen (bei der Messung der Methotrexatkonzentration mittels Radioimmunoassay treten keine Störungen auf). Informationen auf der Grundlage von SPC von 17.08.2017 Der aktuelle SmPC ist unter www.roche.pl verfügbar.

Interaktionen

Trimethoprim ist ein Inhibitor des organischen Kationentransporters 2 (OCT2) und ein schwacher Inhibitor von CYP2C8. Sulfamethoxazol ist ein schwacher Inhibitor von CYP2C9. Die systemische Exposition gegenüber durch OCT2 transportierten Arzneimitteln (z. B. Dofetilid, Amantadin, Memantin und Lamivudin) kann bei gleichzeitiger Anwendung von Co-Trimoxazol zunehmen. Das Präparat erhöht die Konzentration und Exposition gegenüber Dofetilid erheblich und erhöht das Risiko schwerer ventrikulärer Arrhythmien, einschließlich Torsade de Pointes. Die Anwendung mit Dofetilid ist kontraindiziert. Patienten, die Amantadin oder Memantin einnehmen, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko für unerwünschte neurologische Ereignisse, z. B. Delir und Myoklonus. Die systemische Exposition von Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP2C8 metabolisiert werden (Paclitaxel, Amiodaron, Dapson, Repaglinid, Rosiglitazon und Pioglitazon), kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Co-Trimoxazol zunehmen. Paclitaxel und Amiodaron haben einen engen therapeutischen Index - die gleichzeitige Anwendung mit Co-Trimoxazol wird nicht empfohlen. Sowohl Dapson als auch Co-Trimoxazol können eine Methämoglobinämie verursachen, die sowohl pharmakokinetische als auch pharmakodynamische Wechselwirkungen hervorrufen kann. Bei gleichzeitiger Anwendung sollten die Patienten auf Methämoglobinämie überwacht werden. Wenn möglich, erwägen Sie alternative Therapien. Patienten, die Repaglinid, Rosiglitazon oder Pioglitazon erhalten, sollten regelmäßig auf Hypoglykämie überwacht werden. Die systemische Exposition gegenüber Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP2C9 metabolisiert werden, kann bei gleichzeitiger Anwendung von Co-Trimoxazol zunehmen. Dies gilt für nw. Medikamente: Cumarine (Warfarin, Acenocoumarol, Phenprocoumon) - Kontrolle der Gerinnungsparameter; Phenytoin - Überwachung der Symptome der Phenytoin-Toxizität; Sulfonylharnstoffe (Glibenlamid, Gliclazid, Glipizid, Chlorpropamid und Tolbutamid) - Überprüfen Sie regelmäßig Ihren Blutzucker (Hypoglykämie kann auftreten). Bei gleichzeitiger Anwendung von Co-Trimoxazol kann eine erhöhte Digoxinkonzentration im Blut auftreten, insbesondere bei älteren Patienten. Überprüfen Sie die Digoxinkonzentration im Blut. Die Verwendung von Co-Trimoxazol mit Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie myelosuppressiv oder nephrotoxisch sind, wie Nukleosidanaloga, Tacrolimus, Azathioprin oder Mercaptopurin, erhöht das Risiko einer Myelo- und Nephrotoxizität. Patienten sollten bei gleichzeitiger Anwendung sorgfältig überwacht werden. Die gleichzeitige Anwendung mit Clozapin, d. H. Einem Arzneimittel, das eine Agranulozytose verursachen kann, sollte vermieden werden. Bei älteren Patienten, die gleichzeitig mit bestimmten Diuretika, insbesondere Thiaziden, eine Therapie erhalten, wurde eine erhöhte Inzidenz von Thrombozytopenie beobachtet. Bei Patienten, die Diuretika erhalten, sollte die Thrombozytenzahl regelmäßig überwacht werden. Sulfamethoxazol kann mit der Serumproteinbindung und dem Nierentransport von Methotrexat konkurrieren, wodurch die freie Methotrexatfraktion und die Gesamtexposition von Methotrexat im Körper erhöht werden. Trimethoprim hat eine geringe Affinität zur humanen Dehydrofolatreduktase, kann jedoch die Toxizität von Methotrexat erhöhen, insbesondere wenn andere Risikofaktoren vorliegen, wie z. B. fortgeschrittenes Alter, Hypoalbuminämie, abnorme Nierenfunktion, verminderte Knochenmarkreserve und die Verwendung hoher Methotrexat-Dosen - Risikopatienten sollten behandelt werden Folsäure oder Calciumfolinat, um den nachteiligen Auswirkungen von Methotrexat auf die Hämopoese entgegenzuwirken. Es gab Berichte über Panzytopenie bei Patienten, die gleichzeitig Trimethoprim und Methotrexat einnahmen. Cotrimoxazol zusammen mit Pyrimethamin (in einer Dosis> 25 mg / Woche) kann eine Megaloblastenanämie verursachen. Cotrimoxazol hat eine kaliumsparende Wirkung - Vorsicht ist geboten, wenn Co-Trimoxazol gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln verabreicht wird, die das Kalium im Blut erhöhen, z. B. ACE-Hemmer und Angiotensinrezeptorblocker, kaliumsparende Diuretika und Prednisolon. Bei Patienten, die nach einer Nierentransplantation mit Co-Trimoxazol und Cyclosporin behandelt wurden, wurde eine vorübergehende Verschlechterung der Nierenfunktion beobachtet. Cotrimoxazol verstärkt die Wirkung oraler Hypoglykämika - eine häufigere Blutzuckerkontrolle und eine mögliche Änderung der Dosis von Antidiabetika während und nach der Verabreichung von Co-Trimoxazol werden empfohlen.

Preis

Bactrim®, Preis 100% PLN 12,58

Das Präparat enthält die Substanz: Co-Trimoxazol