Padolten

Aktion

Tramadol ist ein zentral wirkendes Opioidanalgetikum. Es ist ein reiner, nicht selektiver Agonist an Mu-, Delta- und Kappa-Opioidrezeptoren mit einer besonderen Affinität zu Mu-Rezeptoren. Andere Mechanismen der analgetischen Wirkung umfassen die Hemmung der neuronalen Noradrenalinaufnahme und die Erleichterung der Serotoninfreisetzung. Tramadol hat auch eine antitussive Wirkung. Der genaue Mechanismus der analgetischen Wirkungen von Paracetamol ist unbekannt und kann zentrale und periphere Wirkungen beinhalten. Nach oraler Verabreichung des Präparats wird Tramadol (racemische Form) schnell und fast vollständig resorbiert (die Bioverfügbarkeit beträgt 75%, bei Langzeitanwendung auf 90% erhöht). Es bindet zu 20% an Plasmaproteine, hat eine hohe Affinität zu Geweben. Tramadol wird durch O-Demethylierung (durch CYP2D6) zum Metaboliten M1 und N-Demethylierung (durch CYP3A) zum Metaboliten M2 metabolisiert. Der Metabolit M1 hat analgetische Eigenschaften, die wirksamer sind als die Ausgangsverbindung. Etwa 30% der verabreichten Tramadol-Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden, 60% - als Metaboliten. T0,5 beträgt 5,1 / 4,7 h für +/- Tramadol und 7 h für den Metaboliten M1. Paracetamol wird schnell und fast vollständig resorbiert und erreicht nach etwa 1 Stunde Cmax. Es wird hauptsächlich in der Leber über zwei Stoffwechselwege metabolisiert: Glucuronsäure- und Schwefelsäurekonjugation. Der letztere Mechanismus ist nach Verabreichung höherer als therapeutischer Dosen leicht gesättigt. Eine kleine Fraktion (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P-450 zum aktiven Zwischenmetaboliten (N-Acetyl-p-benzochinimin) metabolisiert, der unter normalen Bedingungen schnell mit reduziertem Glutathion konjugiert und nach Konjugation mit Cystein und Mercaptursäure im Urin ausgeschieden wird ;; Bei akuter Überdosierung erhöht sich die Menge dieses Metaboliten. Paracetamol wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Weniger als 9% Paracetamol werden unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 von Paracetamol beträgt 2-3 Stunden. Bei Nierenversagen verlängert sich T0,5 beider Verbindungen.

Dosierung

Oral. Die Dosis sollte entsprechend der Intensität des Schmerzes und der individuellen Schmerzempfindlichkeit des Patienten angepasst werden. Die niedrigste analgetische Dosis sollte verwendet werden. Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren): Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Tabletten. Bei Bedarf können zusätzliche Dosen eingenommen werden, die 8 Tabletten pro Tag nicht überschreiten dürfen. Das Präparat sollte in Abständen von mindestens 6 Stunden eingenommen werden. Es sollte nicht länger als unbedingt erforderlich angewendet werden. Wenn aufgrund der Art und Schwere der Erkrankung eine wiederholte oder langfristige Anwendung des Präparats erforderlich ist, sollte der Patient sorgfältig und regelmäßig überwacht werden (wenn möglich mit Unterbrechungen der Behandlung), um die Notwendigkeit einer weiteren Anwendung zu überprüfen. Bei älteren Patienten ab 75 Jahren sollte das Dosierungsintervall bei Bedarf je nach Bedarf des Patienten verlängert werden. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 10-30 ml / min) sollte das Dosierungsintervall auf 12 Stunden verlängert werden. Wird benötigt. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz sollte eine Verlängerung des Dosierungsintervalls entsprechend den Bedürfnissen des Patienten sorgfältig abgewogen werden. Tabl. sollte ganz mit Wasser geschluckt werden; nicht zerdrücken, nicht kauen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Tramadol, Paracetamol oder Hilfsstoffe. Akute Vergiftung mit Alkohol, Hypnotika, zentral wirkenden Analgetika, Opioiden oder Psychopharmaka. Verwenden Sie das Medikament nicht bei Patienten, die mit Monoaminoxidasehemmern behandelt wurden, und innerhalb von 2 Wochen nach einer solchen Behandlung. Schweres Leberversagen. Epilepsie, die nicht behandelt werden kann.

Vorsichtsmaßnahmen

Es wird nicht zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren mit schwerem Atemversagen oder zur Behandlung der Opioidabhängigkeit empfohlen. Um eine versehentliche Überdosierung zu vermeiden, sollten die Patienten darauf hingewiesen werden, die empfohlene Dosis nicht zu überschreiten und andere Paracetamol-haltige Arzneimittel nicht gleichzeitig einzunehmen. Das Risiko einer Überdosierung von Paracetamol ist bei Patienten mit alkoholischer Lebererkrankung ohne Zirrhose höher. Anfälle wurden bei mit Tramadol behandelten Patienten berichtet, die anfällig für Anfälle sind oder andere Medikamente einnehmen, die die Anfallsschwelle senken, insbesondere selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, zentral wirkende Analgetika oder Lokalanästhetika. Patienten mit Epilepsie, die sich einer Behandlung unterziehen, oder Patienten, die anfällig für Anfälle sind, sollten nur dann mit dem Präparat behandelt werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Die gleichzeitige Anwendung von Opioiden mit Agonisten- / Antagonistenaktivität (Nalbuphin, Buprenorphin, Pentazocin) wird nicht empfohlen. Vorsichtig anwenden bei opioidabhängigen Patienten nach Kopfverletzungen, die zu Krampfstörungen, Gallenwegserkrankungen, Schock, Bewusstseinsstörungen aufgrund ungeklärter Ätiologie, zentralen oder peripheren Atemwegserkrankungen oder erhöhtem Hirndruck führen. Bei einigen Patienten kann eine Überdosierung von Paracetamol zu Hepatotoxizität führen. In therapeutischen Dosen kann Tramadol Entzugssymptome verursachen. Sucht und Missbrauch des Präparats wurden selten gemeldet. Vermeiden Sie die Verwendung von Tramadol während einer flachen Anästhesie mit Enfluran und Lachgas.

Unerwünschte Aktivität

Sehr häufig: Schwindel, Schläfrigkeit, Übelkeit. Häufig: Kopfschmerzen, Zittern, Verwirrtheit, Stimmungsschwankungen (Angstzustände, Nervosität, Euphorie), Schlafstörungen, Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Blähungen, Schwitzen, Juckreiz. Gelegentlich: Depressionen, Halluzinationen, Albträume, Gedächtnisverlust, unwillkürliche Muskelkontraktionen, sensorische Störungen, Tinnitus, Herzklopfen, Tachykardie, Arrhythmien, Bluthochdruck, Hitzewallungen, Dyspnoe, Dysphagie, teeriger Stuhl, Hautreaktionen (z. Hautausschlag, Nesselsucht), Albuminurie, Störungen beim Wasserlassen (schmerzhaftes Wasserlassen oder Zurückhalten des Urins), Schüttelfrost, Brustschmerzen, Zunahme der Lebertransaminasen. Selten: Drogenabhängigkeit, Ataxie, Krämpfe, verschwommenes Sehen. Sehr selten: Missbrauch. Darüber hinaus kann im Zusammenhang mit der Anwendung von Tramadol Folgendes auftreten: orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Kollaps; Veränderungen in der Wirkung von Warfarin, einschließlich Verlängerung der Prothrombinzeit; allergische Reaktionen der Atemwege (z. B. Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, Angioödem) und Anaphylaxie; Appetitlosigkeit, Schwäche des Bewegungsapparates und Atemhemmung; Stimmungsänderungen (normalerweise Euphorie, gelegentlich Dysphorie), Änderungen der Aktivität (normalerweise Abnahme, gelegentliche Zunahme) und Änderungen der kognitiven Fähigkeiten und der Sensibilität (z. B. Störungen der Entscheidungsfindung und Wahrnehmung); Verschlechterung von Asthma; Entzugssymptome ähnlich denen des Opiatentzugs (Unruhe, Unruhe, Nervosität, Schlaflosigkeit, Hypermobilität, Zittern und Magen-Darm-Beschwerden); Ein plötzliches Absetzen kann selten zu anderen Symptomen führen (Angstattacken, starke Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und ungewöhnliche u.o.n. Symptome). Darüber hinaus kann bei Paracetamol Folgendes auftreten: Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Hautausschlag); Thrombozytopenie, Agranulozytose, Hypoprothrombinämie bei gleichzeitiger Anwendung mit Präparaten aus der Warfarin-Gruppe.

Interaktionen

Die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert mit: nicht-selektiven MAO-A-Inhibitoren, selektiven MAO-A-Inhibitoren - Risiko eines serotoninergen Syndroms (Durchfall, Tachykardie, Schwitzen, Zittern, Orientierungslosigkeit und sogar Koma), selektiven MAO-B-Inhibitoren - zentralen Erregungssymptomen, die dem Serotonin-Syndrom ähneln. Warten Sie bei früherer Anwendung von MAO-Hemmern 2 Wochen, bevor Sie mit der Behandlung mit Tramadol beginnen. Die gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen bei: Alkohol (Erhöhung der beruhigenden Wirkung von Opioidanalgetika), Carbamazepin und anderen Enzyminduktoren (Risiko einer Schwächung der Stärke und Wirkdauer von Tramadol aufgrund verringerter Tramadolspiegel im Blut), Opioiden mit agonistenantagonistischer Wirkung, z. B. Buprenorphin, Nalbuphin, Pentazocin (Abschwächung der analgetischen Wirkung durch kompetitive Blockade der Rezeptoren und Risiko von Entzugssymptomen). Tramadol kann Anfälle auslösen und das Anfallspotential von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs), trizyklischen Antidepressiva, Antipsychotika und anderen Arzneimitteln, die die Anfallsschwelle senken (z. B. Bupropion, Metrahydrocannabinol), erhöhen. Die Serotonintoxizität kann durch die gleichzeitige Anwendung von Tramadol und serotonergen Arzneimitteln wie SSRIs, SNRIs, MAO-Inhibitoren, trizyklischen Antidepressiva und Mirtazapin induziert werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von: anderen serotoninergen Arzneimitteln, z. B. selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, Triptanen (aufgrund des Risikos eines Serotonin-Syndroms) ist Vorsicht geboten; andere Opioide (einschließlich Antitussiva, Benzodiazepine und Barbiturate aufgrund eines erhöhten Risikos für Atemdepressionen, die bei Überdosierung tödlich sein können); andere o.u.n. Depressiva Medikamente wie andere Opioide (einschließlich Antitussiva und Drogenabhängigkeitsmedikamente), Barbiturate, Benzodiazepine, andere Anxiolytika, Hypnotika, sedierende Antidepressiva, sedierende Antihistaminika, Neuroleptika, zentral wirkende Antihypertensiva, Thalidomid, Baclofen zentrales Nervensystem); Arzneimittel aus der Warfarin-Gruppe (die Prothrombinzeit sollte aufgrund von Berichten über eine erhöhte INR überwacht werden); CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Erythromycin (Hemmung des Tramadol-Metabolismus); Medikamente, die die Anfallsschwelle senken, wie Bupropion, Antidepressiva, die die Serotonin-Wiederaufnahme hemmen, trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika (erhöhtes Anfallsrisiko); Metoclopramid und Domperidon (Erhöhung der Absorptionsrate von Paracetamol); Cholestyramin (Verringerung der Paracetamolabsorption); Ondasteron (erhöhter Bedarf an Tramadol bei Patienten mit postoperativen Schmerzen).